Епоетин альфа (Эпокрин®) — Інструкція з застосування

Епоетин альфа — це рекомбінантний глікопротеїн, який стимулює еритропоез та використовується для лікування різних форм анемії. Препарат сприяє підвищенню рівня гемоглобіну та гематокриту, покращує кровообіг і функцію серця. Нижче наведено детальну інформацію щодо складу, фармакологічної дії, показань, протипоказань, побічних ефектів та рекомендацій щодо застосування.

Склад препарату

Об’єм	Компоненти
1 мл	Діяльні речовини: епоетин альфа (рекомбінантний еритропоэтин людини) — 2000 МЕ Вспомогальні речовини: альбумін у формі розчину для інфузій 10% — 2,5 мг, натрію цитрат пентагідрат — 5,8 мг або натрію цитрат дигідрат — 4,776 мг, натрію хлорид — 5,84 мг, лимонна кислота моногідрат — 0,057 мг, вода для ін’єкцій — до 1 мл.

Упаковка: по 1 мл у ампулі, 10 ампул у контурній ячейковій упаковці, 1 така упаковка — у картонній коробці.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Епоетин альфа є стимулятором еритропоезу, глікопротеїдом, що активує митоз та дозрівання еритроцитів із клітин-предшественників еритроцитарного ряду. Виробляється за допомогою рекомбінантної ДНК-технології у клітинах ссавців, в які введено ген, що кодує людський епоетин. За своїм складом, біологічними та імунологічними властивостями епоетин альфа ідентичний природному епоетину людини.

Введення препарату сприяє підвищенню рівня гемоглобіну та гематокриту, покращенню кровопостачання тканин і функції серця. Максимальний терапевтичний ефект досягається при застосуванні при анеміях, викликаних хронічною нирковою недостатністю. У рідкісних випадках можливо утворення нейтралізуючих антитіл, що призводять до парціальної аплазії червоних кров’яних клітин.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл: після підшкірного введення концентрація активної речовини зростає повільно, максимум (Cmax) досягається через 12-18 годин. Біодоступність — 25-40%.
Виведення: T1/2 становить 16-24 години після підшкірного введення та 5-6 годин — після внутрішньовенного у здорових осіб та пацієнтів з уремією.

Показання до застосування

• Анемія у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (у тому числі на гемодіалізі);
• Профілактика та лікування анемії у пацієнтів із солідними пухлинами, що виникла внаслідок протипухлинної терапії;
• Профілактика та лікування анемії, викликаної застосуванням зидовудину у ВІЧ-інфікованих (СПІД);
• Профілактика та лікування анемії у пацієнтів з мієломною хворобою, неходжкінськими лімфомами низької злоякісності, хронічним лімфолейкозом, ревматоїдним артритом;
• Профілактика та лікування анемії у недоношених дітей з низькою масою тіла (до 1500 г);
• Зменшення обсягів переливання крові при масштабних хірургічних втручаннях та гострих кровотечах.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Досвід застосування епоетину альфа у вагітних і жінок у період лактації обмежений. Тому препарат призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. У жінок репродуктивного віку можливе відновлення менструацій при лікуванні.

Перед початком терапії необхідно попередити пацієнтку про важливість застосування надійних засобів контрацепції.

Протипоказання

• Парціальна аплазія червоних кров’яних клітин після попереднього застосування еритропоэтинів;
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• Неможливість проведення адекватної антикоагулянтної терапії;
• Період до 1 місяця після інфаркту міокарда;
• Нестабільна стенокардія;
• Підвищений ризик тромбозів, у тому числі глибоких вен та тромбоемболій;
• Порфірія;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовують у пацієнтів з тромбозами в анамнезі, з онкологічними захворюваннями, серповидноклітинною анемією, при помірній анемії без дефіциту заліза, при рефрактерній анемії, епілепсії та хронічній печінковій недостатності.

Побічні дії

• Грипоподібний синдром — можливе виникнення головокруження, сонливості, лихоманки, головного болю, м’язової та суглобової болі в початкові періоди лікування;
• Серцево-судинна система: дозозалежна гіпертензія, погіршення гіпертензії, у р rare випадках — гіпертонічний криз, підвищення АД з симптомами енцефалопатії та судомами;
• Обмін речовин: зниження рівня феритину, зміни показників обміну заліза, можливі гіперкаліємія та гіперфосфатемія у пацієнтів з уремією;
• Алергічні реакції: шкірна сып, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, екзема;
• Місцеві реакції: почервоніння, печіння, болючість у місці введення;
• Інше: тромбоцитоз, тромбози шунтів (при гемодіалізі), симптоми порушень дихання або нестабільного АД, дуже рідко — імунні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з циклоспорином підвищується зв’язування останнього з еритроцитами, що може потребувати корекції дози циклоспорину. На даний момент не виявлено значущих фармакологічних взаємодій з іншими препаратами. Не рекомендується змішувати препарат з іншими розчинами.

Рекомендуємо схему застосування, дози та курс лікування

Лікування анемії у пацієнтів з ХНН

Препарат вводять підшкірно або внутрішньовенно. У пацієнтів на гемодіалізі — через артеріовенозний шунт наприкінці сеансу.

Етапи лікування:

1. Етап корекції: початкова доза — 30 МО/кг 3 рази на тиждень (п/ш) або 50 МО/кг (в/в). Тривалість — до досягнення цільового рівня гемоглобіну (100-120 г/л у дорослих). Контроль показників — щотижня.
2. Етап підтримки: зменшення дози у 1,5 разу, підбір індивідуально залежно від динаміки рівня гемоглобіну. Можливий перехід на введення 1 раз на 1-2 тижні.

Профілактика та лікування анемії у онкологічних пацієнтів

При концентрації ендогенного епоетину менше 200 МЕ/мл — початкова доза 150 МО/кг (в/в) або 100 МО/кг (п/ш). За відсутності відповіді — збільшити дозу до 300 МО/кг. Не рекомендується застосовувати при рівні >200 МЕ/мл.

При ВІЧ-пацієнтах — 100-150 МО/кг тричі на тиждень, залежно від рівня ендогенного епоетину та дози зидовудину.

Для інших онкологічних захворювань — початкова доза 100 МО/кг тричі на тиждень при рівні гемоглобіну <100 г/л і епоетині <100 МЕ/мл, з корекцією залежно від відповіді.

Дозування та тривалість курсу

Терапія підбирається індивідуально, залежно від рівня гемоглобіну, стану пацієнта та показань. Важливо регулярно контролювати рівень гемоглобіну і гематокриту, щоб уникнути надмірного підвищення.

Передозування

Можливе посилення побічних ефектів, зокрема підвищення АД, тромбози, головний біль. Лікування — кровопускання при високому рівні гемоглобіну та гематокриту, застосування антигіпертензивних засобів за необхідності.

Особливі вказівки

Перед початком терапії слід контролювати рівень АД, гемоглобін, гематокрит, феритин та інші показники крові. У пацієнтів з уремією на гемодіалізі потрібно враховувати ризик тромбозів і коригувати дозу гепарину. В періоди перед та після операцій рівень гемоглобіну слід контролювати частіше. Не рекомендується перевищувати дозу, що застосовувалась раніше.