Виробник

Виробником препарату є науково-дослідний інститут біопрепаратів, що спеціалізується на розробці та виробництві високоякісних біологічних препаратів для медичного застосування.

Склад

1 ампула містить:

• Діюча речовина: рекомбінантний еритропоетин людини (епоэтин альфа) – 10 000 МО (міжнародних одиниць);
• Допоміжні речовини: альбумін, розчин для інфузій 10% (у пересчёті на сухий альбумін – 2,500 мг), натрію цитрат пентасесквигідрат (5,800 мг) або натрію цитрат дигідрат (4,776 мг), натрію хлорид (5,840 мг), лимонна кислота моногідрат (0,057 мг), вода для ін'єкцій до 1 мл.

Фармакологічна дія

Епоэтин альфа — глікопротеїд, що специфічно стимулює еритропоез. Він активує митоз та дозрівання еритроцитів із клітин-попередників еритроїдарного ряду. Рекомбінантний епоэтин альфа синтезується у клітинах ссавців із вбудованим геном, що кодує людський еритропоетин.

За своїм складом, біологічними та імунологічними властивостями епоэтин альфа ідентичний природному еритропоэтину людини. Введення препарату сприяє підвищенню рівня гемоглобіну і гематокриту, покращує кровопостачання тканин та функцію серця.

Найбільш виражений терапевтичний ефект спостерігається при анеміях, обумовлених хронічною нирковою недостатністю. У рідких випадках, при тривалому застосуванні може виникати утворення нейтралізуючих антитіл до епоэтину, що може призводити до парціальної червоно-клітинної аплазії або її відсутності.

Фармакокінетика: При внутрішньовенному введенні період напіввиведення становить 5-6 годин. При підшкірному введенні концентрація у крові зростає повільно, досягає максимуму через 12-18 годин, період напіввиведення – 16-24 години. Біодоступність при підшкірному введенні — 25-40%.

Показання до застосування

• Анемія у хворих з хронічною нирковою недостатністю, у тому числі на гемодіалізі.
• Профілактика і лікування анемій у пацієнтів з солідними пухлинами, що виникли в результаті протипухлинної терапії.
• Профілактика і лікування анемії у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, що приймають зидовудин.
• Профілактика і лікування анемій при мієломній хворобі, некласифікованих Лімфомах низької злоякісності, хронічному лімфолейкозі.
• Лікування і профілактика анемії у недоношених дітей з низькою масою тіла (до 1,5 кг).
• Зменшення обсягів переливання крові під час масштабних хірургічних втручань та гострих кровотеч.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до препарату або компонентів.
• Парціальна червоно-клітинна аплазія після попередньої терапії еритропоетином.
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія.
• Неможливість проведення адекватної антикоагулянтної терапії.
• Інфаркт міокарда протягом останнього місяця.
• Нестабільна стенокардія або високий ризик тромбозів.
• Порфірія.

Обережність слід дотримувати у випадках:

• Тромбозу в анамнезі.
• Злоякісних новоутворень.
• Серповидноклітинної анемії.
• Помірної анемії без дефіциту заліза.
• Рефрактерної анемії.
• Епілепсії та хронічної печінкової недостатності.

Оскільки безпечний досвід застосування під час вагітності та лактації відсутній, препарат призначають тільки якщо очікувана користь перевищує можливий ризик.

Побічні дії

• Грипоподібні симптоми на початку лікування: головний біль, запаморочення, лихоманка, сонливість, м'язові та суглобові болі, слабкість.
• Алергічні реакції: шкірна висип, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, екзема.
• З боку серцево-судинної системи: дозозалежне підвищення артеріального тиску, гіпертензивний криз, головний біль, змішане порушення кровообігу.
• З боку кровотворної системи: тромбоцитоз, тромбози, особливо у пацієнтів на гемодіалізі.
• Місцеві реакції: почервоніння, печіння, біль у місці введення (частіше при підшкірному введенні).
• Лабораторні показники: зниження рівня феритину, зміни обміну заліза, гіперкаліємія, гіперфосфатемія, рідко — імунні реакції.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з циклоспорином можлива необхідність корекції дози останнього через підвищення зв’язування еритроцитами. Препарат не рекомендується змішувати з іншими лікарськими засобами у одному розчині, щоб уникнути несумісності.

Спосіб застосування, курс і дозування

Лікування анемії при хронічній нирковій недостатності

Препарат вводять підшкірно або внутрішньовенно. Пацієнтам на гемодіалізі — через артеріовенозний шунт у кінці сеансу діалізу. Початкові дози:

• Підшкірно: 30 МО/кг тричі на тиждень.
• Внутрішньовенно: 50 МО/кг один раз на тиждень.

Тривалість корекційного етапу — до досягнення цільового рівня гемоглобіну (100-120 г/л у дорослих, 95-110 г/л у дітей) та гематокриту (30-35%). Контроль показників — щотижнево. За результатами корекційної терапії дозу коригують відповідно до швидкості підвищення гематокриту.

У підтримуючий період дозу зменшують у 1,5 разу та підбирають індивідуально, з урахуванням динаміки показників крові. Можливий перехід до введення один раз на 1-2 тижні.

Для профілактики і лікування анемії у інших групах пацієнтів

• При пухлинах рівень ендогенного еритропоэтина визначають перед початком терапії. За його рівнем призначають дозу:
• Менше 200 МО/мл: внутрішньовенно — 150 МО/кг, підшкірно — 100 МО/кг.
• Без відповіді — збільшують дозу до 300 МО/кг, але не більше.
• При ВІЛ-інфекції — 100-150 МО/кг тричі на тиждень підшкірно при рівні ендогенного еритропоэтина менше 500 МО/мл.
• При мієломній хворобі, лімфомах та лейкозах — початково 100 МО/кг тричі на тиждень при гемоглобіні <100 г/л і рівні еритропоэтина <100 МО/мл.
• При ревматоїдному артриті — 50-75 МО/кг тричі на тиждень, у разі недостатнього ефекту — до 150-200 МО/кг.
• Для недоношених з низькою масою тіла — 200 МО/кг тричі на тиждень до 6 тижнів.

Передозування

При передозуванні можливе значне підвищення рівня гемоглобіну та гематокриту, що може спричинити гіпертензію або тромбози. У разі підвищення тиску — застосовують антигіпертензивні засоби, при високому гемоглобіні — кровопускання. У разі сильного підйому крові лікування припиняють.

Особливі вказівки

• Щотижнево слід контролювати рівень артеріального тиску та аналіз крові (гематокрит, тромбоцити, феритин).
• Пацієнтам на гемодіалізі необхідно враховувати можливе підвищення потреби у гепарині та ризик тромбозів.
• Перед та після операцій — рівень гемоглобіну та гематокриту слід контролювати частіше.
• Епоэтин альфа не замінює трансфузії крові, але дозволяє зменшити їх обсяг і частоту.
• При розвитку гіпертензії — припинити застосування препарату та провести відповідне лікування.

Форма випуску

Препарат доступний у вигляді розчину для ін'єкцій у ампулах по 1 мл, що містить 10 000 МО епоэтину альфа.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2°C до 8°C. Не заморожувати. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Термін придатності — 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.