Інструкція з застосування препарату Эманера (Esomeprazole)

Виробник

Препарат виробляється компанією КРКА дд.

Склад

Одна капсула кишковорастворима містить:

• Діюче речовина: эзомепразолу магнію дигідрат — 21,688 мг (еквівалентно эзомепразолу магнію 20,645 мг або эзомепразолу 20,000 мг)
• Допоміжні речовини: сахарна крупка (сахароза, патока крахмальна), повидон К30, натрію лаурилсульфат

Оболонка пеллет: опадрай II білий 85F28751, магнію гидрокарбонат, метакрилової кислоти і етилакрилату сополімер (1:1), дисперсія 30%, тальк, макрогол-6000, титан диоксид (Е171), полісорбат-80.

Характеристики

Препарат застосовується для зниження секреції кислоти в шлунку, що має терапевтичне значення при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, виразках шлунка та дванадцятипалої кишки, а також при інфекції Helicobacter pylori.

Фармакологічна дія

Інгібітор протонного насоса. Езомепразол знижує продукцію соляної кислоти шляхом специфічної блокади ферменту H+/K+-АТФази в париетальних клітинах шлунка, що сприяє загоєнню виразок і зменшенню симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Клінічна фармакологія

Фармакодинаміка

Езомепразол є S-ізомером омепразолу і більш специфічно інгібує протонний насос, що відповідає за секрецію кислоти. Вже через 1 годину після прийому 20 мг або 40 мг препарату зменшується продукція кислоти. Ефект зберігається протягом усього періоду лікування, що підтверджується підвищенням pH шлункового вмісту.

Механізм дії

Активна речовина перетворюється в активну форму у кислому середовищі париетальних клітин і пригнічує фермент H+/K+-АТФазу, що відповідає за вироблення кислоти. Це веде до значного зниження кислотності шлунка та сприяє загоєнню уражень слизової.

Вплив на секрецію кислоти

Після однократного прийому 20 мг або 40 мг ефект розвивається через 1 годину і зберігається протягом доби. Зниження pH шлункового вмісту сприяє загоєнню ерозій і виразок, а також зменшенню симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Терапевтичний ефект

Заживлення рефлюкс-езофагіту на рівні 78% досягається через 4 тижні лікування 40 мг, а через 8 тижнів — 93%. Успішна ерадикація Helicobacter pylori досягається у 90% випадків при комбінованому лікуванні.

Фармакокінетика

Всасування і розподіл

Езомепразол швидко всмоктується, досягаючи максимуму через 1-2 години. Біодоступність становить 64% після однієї дози 40 мг і зростає до 89% при щоденному застосуванні. Об’єм розподілу — близько 0,22 л/кг, зв’язується з білками крові на 97%.

Прийом їжі зменшує швидкість і ступінь всмоктування, але клінічно це не має значення.

Метаболізм і виведення

Езомепразол метаболізується в печінці системою цитохрому P450, переважно за участю CYP2C19 і CYP3A4. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів (близько 80%), менш ніж 1% — у незміненому вигляді. Період напіввиведення — 1,3 години.

При порушеннях функції печінки або нирок фармакокінетика може змінюватися, що вимагає корекції дози.

Показання

• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРБ) з симптомами і ураженням слизової
• Язва шлунка і дванадцятипалої кишки, включаючи виразки, викликані Helicobacter pylori
• Профілактика і лікування ускладнень, пов’язаних з використанням НПЗП
• Ерадикація Helicobacter pylori у складі тройної терапії
• Комбінована терапія для зниження секреції кислоти при іншій патології шлунка

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Наследствена непереносимість фруктози або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
• Дитячий вік до 12 років (через відсутність достатніх даних)

Побічні дії

Можливі побічні реакції, включаючи:

• Головний біль, запаморочення
• Біль у животі, нудота, блювання
• Запор або діарея
• Зміни лабораторних показників: підвищення або зниження рівня ферментів печінки
• Алергічні реакції, у тому числі висипання

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Езомепразол може впливати на метаболізм інших препаратів, таких як:

• Кларитроміцин — підвищує концентрацію
• Цизаприд — можливе підвищення ризику серцевих порушень
• Варфарин і фенітоїн — потребують контролю рівня у крові

Як приймати, курс та дози

Рекомендується приймати по 20-40 мг один раз на добу перед їжею. Тривалість курсу залежить від захворювання і становить зазвичай 4-8 тижнів. У разі необхідності курс може бути продовжений за рекомендацією лікаря.

Дозування:

• Для лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби — 20 мг один раз на добу
• При виразках — 40 мг один раз на добу, курс — до 8 тижнів
• Для ерадикації Helicobacter pylori — 20 мг двічі на добу у комбінації з антибіотиками

Передозування

Спеціальних заходів при передозуванні не визначено. Симптоми можуть включати нудоту, блювання, головний біль. Лікування симптоматичне, з підтримкою життєвих функцій.

Особливі вказівки

При появі симптомів, що можуть свідчити про злоякісне новоутворення шлунка, необхідно провести додаткове обстеження для виключення онкології, оскільки зниження симптомів може ускладнити ранню діагностику.

Пацієнтам, що тривалий час приймають препарат, слід проходити регулярний медичний контроль.

При застосуванні для ерадикації Helicobacter pylori необхідно враховувати можливі взаємодії з іншими компонентами терапії.

Форма випуску

Кишковорастворі капсули по 20 мг або 40 мг.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після його закінчення.

Діюча речовина

Езомепразол магнію дигідрат