Інструкція з застосування препарату Дорзопт Плюс

Загальна інформація

Дорзопт Плюс — це комбінований противоглаукомний препарат для місцевого застосування у вигляді очних крапель. Він містить два активних компоненти: тимолол і дорзоламід, які сприяють зниженню внутрішньоочного тиску (ВГТ) за рахунок зменшення секреції внутрішньоочної рідини. Препарат широко застосовується при лікуванні глаукоми та підвищеного внутрішньоочного тиску, допомагаючи запобігти ускладненням, пов’язаним із підвищенням ВГТ, таким як ураження зорового нерву та зниження зору.

Склад і форма випуску

Форма випуску: очні краплі у флаконах по 5 мл або 10 мл.

Склад 1 мл розчину:

• Дієві речовини:
  • дорзоламід гидрохлорид — 22,26 мг (що відповідає 20 мг дорзоламіду)
  • тимолол малеат — 6,84 мг (що відповідає 5 мг тимололу)
• Вспомогальні речовини:
  • лимонної кислоти моногідрат — 4 мг
  • гіэтиллоза — 1 мг
  • маннитол — 20 мг
  • очищена вода — до 1 мл
  • натрій гідроксид 1М — 0,066 мл
  • бензалконія хлорид — 0,075 мг
  • кислота хлористоводнева 1М — до рН 5,6±0,1

Фармакологічна дія

Дорзопт Плюс — це комбінований препарат, що містить два активних компоненти з різним механізмом дії:

• Тимолол — неселективний бета-адреноблокатор, що знижує продукцію внутрішньоочної рідини за рахунок пригнічення бета-адренорецепторів у цилиарному тілі. Точний механізм його дії до кінця не з’ясований, але відомо, що він зменшує утворення рідини та незначно сприяє її відтоку. Внаслідок застосування тимололу знижується внутрішньоочний тиск, ефект з’являється через 20 хв, досягає максимуму через 2 години та триває не менше 24 годин.
• Дорзоламід — селективний інгібітор карбоангідрази II типу, що знижує секрецію внутрішньоочної рідини шляхом пригнічення утворення гидрокарбонат-іонів, що у свою чергу зменшує транспорт натрію і внутрішньоочну рідину. Застосування цього компонента сприяє швидкому зниженню ВГТ, особливо при глаукомі та підвищеному внутрішньоочному тиску.

Комбінована дія тимололу і дорзоламіду забезпечує більш значуще та стійке зниження внутрішньоочного тиску у порівнянні з монотерапією.

Фармакокінетика

Тимолол: при місцевому застосуванні частково проникає у системний кровотік. Максимальна концентрація у плазмі становить приблизно 0,46 нг/мл після двохразового застосування. Проникання через роговицю забезпечує його локальний ефект.

Дорзоламід: проникнення у внутрішньоочну рідину відбувається переважно через рогівку. Системне всмоктування низьке, він швидко зв’язується з білками плазми (33%) і метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться переважно нирками.

Тривалість напіввиведення дорзоламіду становить близько 4 місяців при довготривалому застосуванні.

Показання до застосування

• Підвищений внутрішньоочний тиск при:
  • псевдоексфоліативній глаукомі
  • відкритокутовій глаукомі

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату
• Кардіогенні шоки
• Тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОБЛ), бронхіальна астма (у т.ч. в анамнезі)
• Синусова брадикардія, AV-блокада II та III ступеня
• Тяжка серцева недостатність
• Дистрофічні процеси в рогівці
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв.)
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років
• Період вагітності та лактації

З обережністю застосовують: печінкову недостатність, літнім пацієнтам, при цукровому діабеті.

Побічні дії

З боку органів зору:

• Кон’юнктивіт, блефарит, кератит
• Зниження чутливості рогівки, синдром сухого ока
• Зміни у зірі, включаючи зміну преломлювальної здатності, диплопія, птоз

З боку нервової системи:

• Головний біль, запаморочення, астенія, депресія, порушення пам’яті, нічні кошмари
• Звуки у вухах, парестезії, зниження концентрації уваги

З боку серцево-судинної системи:

• Брадикардія, аритмія, зниження артеріального тиску, обморок, синдром Рейно

З боку дихальної системи:

• Бронхоспазм, кашель, боль у грудях

Інше:

• Алопеція, псоріазоподібна сып, реакції алергічного характеру (набряк Квінке, кропив’янка)
• Носові кровотечі, сухість у роті, сып

При застосуванні дорзоламіду можливі місцеві реакції: подразнення, сльозотеча, точковий кератит, транзиторна міопія.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з іншими офтальмологічними засобами слід дотримуватись інтервалу не менше 10 хвилин. Взаємодія з системними препаратами, такими як блокатори кальцієвих каналів, бета-адреноблокатори, інгібітори МАО, може посилювати системний бета-адреноблокуючий ефект, що проявляється у зниженні частоти серцевих скорочень та артеріального тиску. Не рекомендується застосовувати разом з системними інгібіторами карбоангідрази через потенційне посилення токсичних ефектів.

Рекомендації щодо застосування

Дозування та режим: закапувати по 1 краплі у кон’юнктивальний мішок двічі на добу. При застосуванні кількох препаратів — з інтервалом не менше 10 хвилин. Тривалість лікування визначає лікар залежно від стану пацієнта.

Передозування: можливі симптоми — брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, головний біль, порушення електролітного балансу. Лікування — симптоматичне, з контролем електролітів та кислотно-лужного балансу крові. Тімолол не виводиться при діалізі.

Особливі вказівки

• Перед застосуванням слід провести ретельний контроль стану серцево-судинної системи.
• Пацієнтам із захворюваннями серця, цукровим діабетом потрібно бути обережним через можливе маскування симптомів гіпоглікемії та уповільнення серцевого ритму.
• Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може осаджуватись у контактних лінзах, тому їх слід зняти перед закапуванням та вставляти не раніше ніж через 20 хвилин.
• Перед плановою операцією рекомендується припинити застосування за 48 годин до анестезії.

Вплив на здатність керувати транспортом або механізмами — можливий, тому в період лікування слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.