Інструкція з застосування препарату

Виробник

Гедеон Ріхтер, Угорщина

Склад

Компонент	На 1 капсулу
Активні речовини:	індапамід - 1,500 мг; лизиноприл дигідрат - 5,444 мг (еквівалентно лізиноприлу - 5,000 мг)
Вспомогані речовини:	лактози моногідрат - 84,000 мг; кальцію гідрофосфат дигідрат - 58,566 мг; гіпромеллоза (тип 2208) - 49,500 мг; манітол - 16,670 мг; кукурудзяний крохмаль - 12,150 мг; мікрокристалічна целюлоза, тип 102 - 9,000 мг; кроскармелоза натрію - 3,000 мг; тальк - 2,500 мг; магнію стеарат - 2,420 мг; колоїдний діоксид кремнію - 0,750 мг; Опадрай II білий - 4,500 мг (містить полівініловий спирт - 40,0%, титану діоксид - 25,0%, макрогол-3350 - 20,20%, тальк - 14,80%) тверда желатинова капсула - 76 мг (містить залізооксид червоний - 0,1180%, титану діоксид - 2,2263%, желатин - 83,1600%, воду - 14,5000%)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: комбіновані гіпотензивні засоби (діуретик + ІАПФ інгібітор).
Код АТХ: C09ВА03

Фармакодинаміка

Індапамід

Є похідним сульфонаміду, що містить індольне кільце. За фармакологічними властивостями близький до тиазидоподібних діуретиків, які пригнічують реабсорбцію іонів натрію у кортикальному сегменті петлі Генле. Це сприяє підвищенню екскреції іонів натрію, хлоридів та калію, а також у менших кількостях іонів магнію, що призводить до посилення диурезу та антигіпертензивного ефекту. В клінічних дослідженнях застосування індапаміду у монотерапії у дозах, що не викликають вираженого діуретичного ефекту, був зафіксований 24-годинний антигіпертензивний ефект. Зниження артеріального тиску супроводжується покращенням еластичності великих артерій і зменшенням загального периферичного та артеріолярного опору. Також препарат зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Оптимальний терапевтичний ефект досягається в межах доз, що відповідають властивостям тиазидоподібних діуретиків, але при їхньому збільшенні зростає ризик побічних реакцій. Тому не рекомендується перевищувати дозу при неефективності стандартного режиму. Дослідження показали, що індапамід не впливає на ліпідний та вуглеводний обміни, включаючи пацієнтів із цукровим діабетом.

Лізиноприл

Являє собою інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), який пригнічує перетворення ангіотензину I у ангіотензин II. Це сприяє зниженню рівня ангіотензину II, що веде до зменшення секреції альдостерону, розширення судин та зниження артеріального тиску. Має виражену вазодилататорну дію, знижує периферичний судинний опір, а також попереджує ремоделювання міокарда і судин при гіпертензії, а також покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. При тривалому застосуванні зменшує гіпертрофію міокарда і стінок артерій, сприяє підвищенню толерантності до фізичних навантажень, а також має нефропротекторний ефект. Максимальна дія настає через 6-7 годин, тривалість — 24 години. Ефект проявляється вже через кілька днів, стабільний — через 1-2 місяці.

Фармакокінетика

Індапамід

Діючий компонент звільняється з матрикс-носія, що забезпечує повільне, контрольоване вивільнення у шлунково-кишковому тракті. Абсорбується швидко і повністю, час досягнення максимуму концентрації — 12 годин. Не викликає кумуляції при багаторазовому застосуванні. Виводиться переважно у вигляді метаболітів через нирки (70%) і кишечник (22%). Біодоступність — 29-30%.

Лізиноприл

Всмак у крові досягається через 6-8 годин після прийому. Максимальна концентрація (Cmax) — через 6-8 годин. Біодоступність становить близько 29%. Лізиноприл має низький рівень зв’язування з білками плазми. Виводиться переважно нирками, з періодом напіввиведення — 12 годин.

Показання

• Ессенціальна артеріальна гіпертензія (у пацієнтів, яким потрібна комбінація препаратів).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Препарат Диротон® Плюс заборонено застосовувати під час вагітності. Відсутні достатні клінічні дані щодо безпеки застосування у вагітних. При настанні вагітності слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря для підбору альтернативної терапії.

Годування груддю

Препарат Диротон® Плюс протипоказаний у період грудного вигодовування. Індапамід проникає у грудне молоко, тому його застосування у цей час не рекомендується. Про проникнення лізиноприлу у грудне молоко даних немає, тому при застосуванні необхідно припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів АПФ, а також до індапаміду або інших сульфонамідів.
• Ангіоневротичний набряк в анамнезі, включаючи набряк Квінке, пов’язаний з застосуванням інгібіторів АПФ.
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
• Тяжкі порушення функції печінки, печінкова енцефалопатія.
• Гіпокаліємія.
• Вагітність та годування груддю.
• Вік до 18 років — ефективність та безпека не встановлені.
• Непереносимість лактози, галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози і галактози.

Обережно

При стенозі аорти, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, цереброваскулярних захворюваннях, ішемічній хворобі серця, а також при тяжких аутоімунних системних захворюваннях, порушеннях функції нирок, печінковій недостатності, а також у літніх пацієнтів і тих, хто отримує іншу терапію — застосовувати з обережністю.

Побічні реакції

Нежелані реакції при застосуванні індапаміду

Часті (від 1% до 10%):

• Головний біль, головокружіння, слабкість, астенія.
• Розлади шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, запор, сухість у роті.
• Місцеві реакції: висип, свербіж, реакції гіперчутливості.

Р rarare рідко (від 0,01% до 0,1%):

• Тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.
• Панікуліт, некроз шкіри, реакції фоточутливості.
• Порушення функції нирок, гепатит, печінкова недостатність.

Нежелані реакції при застосуванні лізиноприлу

Часті (від 1% до 10%):

• Кашель, головний біль, запаморочення, втома.
• Порушення роботи шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.
• Підвищення рівня калію в крові, гіпотензія.

Р rarare рідко (від 0,01% до 0,1%):

• Анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
• Гіперкаліємія, порушення функції нирок, гепатит.
• Шкірні реакції: кропив’янка, свербіж, висип.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні з діуретиками, ліками, що знижують рівень калію або натрію у крові, можливо посилення або зменшення ефектів препарату.
З обережністю застосовують з калійзберігаючими діуретиками, препаратами з калій, ліками, що спричиняють гіперкаліємію.
Можливе посилення гіпотензивної дії при застосуванні з бета-блокаторами, нітратами, а також при анестезії.

Як приймати, курс та дозування

Рекомендована початкова доза для дорослих — 1 капсула один раз на добу. У разі необхідності лікар може збільшити дозу або призначити курс лікування за індивідуальним планом. Тривалість курсу залежить від клінічної ситуації та рекомендацій лікаря.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: різке зниження артеріального тиску, порушення роботи серця, нудота, блювота, порушення водно-електролітного балансу. Необхідно негайно провести симптоматичне лікування, контролювати рівень електролітів у крові, вводити внутрішньовенні розчини для підтримки артеріального тиску.

Особливі вказівки

Перед початком лікування слід обов’язково визначити функцію нирок, рівень електролітів у крові. У процесі терапії потрібно регулярно контролювати артеріальний тиск, рівень калію та креатиніну. У разі розвитку симптомів гіперкаліємії або гіпотензії — припинити застосування і звернутися до лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Індапамід, лізиноприл дигідрат