Діферелін

Виробник: Іпсен Фарма

Склад

Активна речовина: трипторелін ацетат, що еквівалентний триптореліну 3,75 мг*
* - враховуючи особливості лікарської форми, у препараті закладена надлишкова кількість активної речовини для забезпечення введення ефективної дози.

Допоміжні речовини: сополімер D,L-лактату та гліколевої кислоти — близько 160 мг (кількість залежить від рівня капсулювання), манітол — 85 мг, натрію кармеллоза — 30 мг, полісорбат 80 — 2 мг.
Розчинник: манітол — 16 мг, вода для ін’єкцій — до 2000 мг.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Декапептидний синтетичний аналог природного ГнРГ. Після короткого початкового періоду стимуляції гонадотропної функції гіпофізу, Діферелін® чинить інгібуючу дію на секрецію гонадотропінів з подальшим пригніченням функції яєчок та яєчників. Постійне застосування препарату призводить до зниження рівня естрогенів у яєчниках до стану менопаузи, а також знижує секрецію тестостерону, концентрації якого можуть досягати рівнів, що спостерігаються після хірургічної кастрації.

Фармакокінетика

Всасування та розподіл: Після внутрішньом’язового введення суспензії відбувається швидке вивільнення активної речовини з подальшою фазою стабільного вивільнення. Максимальна концентрація триптореліну в плазмі крові становить 0,32±0,12 нг/мл, а середня кількість постійно вивільнюваного триптореліну — 46,6±7,1 мкг/добу. Біодоступність препарату при однократному введенні становить 53%.

Показання

• Рак передміхурової залози
• Генітальний та екстрагенітальний ендометріоз
• Преждевремене статеве дозрівання
• Жіноче безпліддя (у програмах екстракорпорального запліднення)
• Фіброміома матки (перед оперативним втручанням)

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат Діферелін протипоказаний до застосування під час вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Протипоказання

• Вагітність
• Період годування груддю
• Підвищена чутливість до триптореліну, інших компонентів препарату або інших аналогів ГнРГ

З обережністю: слід призначати препарат при остеопорозі.

Побічні дії

Алергічні реакції

• Кропив’янка, висип, свербіж
• Рідко — набряк Квінке

З боку репродуктивної системи

• У чоловіків — зниження потенції
• У жінок — головний біль, депресія, потовиділення, зміни лібідо, сухість слизової оболонки піхви, диспареунія, зміни розміру молочних залоз
• При застосуванні у комбінації з гонадотропінами — випадки розвитку синдрому гиперстимуляції яєчників
• У дівчат з передчасним статевим дозріванням — можливі кров’янисті виділення з піхви
• Тривале застосування — гіпогонадотропна аменорея

З боку кістково-м’язової системи

• При тривалому застосуванні — демінералізація кісток, ризик розвитку остеопорозу
• На початку лікування можливе тимчасове посилення болю в кістках при метастазах

З боку травної системи

• Індивідуальні випадки — нудота, блювота

З боку нервової системи

• Індивідуальні — підвищена емоційна лабільність, порушення зору

З боку серцево-судинної системи

• Індивідуальні — артеріальна гіпертензія, приливи

Місцеві реакції

• Біль у місці ін’єкції

Інші побічні ефекти

• Збільшення маси тіла, підвищення температури тіла

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Відомості про лікарські взаємодії препарату Діферелін відсутні.

Як застосовувати, курс та дози

Застосування: внутрішньом’язово. Перед введенням суспензію потрібно готувати шляхом розчинення лиофілізату у прилагаємих розчинниках до однорідної суспензії, дотримуючись правил асептики та стерильності.

Для раку передміхурової залози: 3,75 мг кожні 4 тижні, тривало.
Для передчасного статевого дозрівання: дітям з масою тіла понад 20 кг — 3,75 мг кожні 28 днів; менше 20 кг — 1,875 мг кожні 28 днів.
Для ендометріозу: 3,75 мг один раз на 4 тижні, у перші 5 днів менструального циклу, курс не більше 6 місяців.
Для жіночого безпліддя: 3,75 мг на 2-й день циклу, контроль рівня естрогенів через 15 днів.
Перед операцією при фіброміомі матки: по 3,75 мг кожні 4 тижні, тривалість — 3 місяці.

Правила підготовки та введення суспензії

• Ретельно дезінфікувати шкіру місця ін’єкції.
• Розломити шейку ампули (крапка на лицьовій стороні зверху).
• Зібрати розчинник у шприц із голкою.
• Зняти захисну пластикову кришку з верхньої частини флакона.
• Перенести розчинник у флакон з лиофілізатам, обережно перемішуючи до отримання однорідної суспензії.
• Перевірити відсутність агломератів, додатково збовтати до однорідної консистенції, якщо потрібно.
• Знову взяти суспензію в шприц, зняти голку, прикріпити нову.
• Видалити повітря з шприца.
• Розпочати ін’єкцію у м’яз сідниці, дотримуючись правил асептики.
• Утилізувати використані голки у спеціальні контейнери для гострих предметів.

Передозування

До теперішнього часу випадків передозування препарату Діферелін не повідомлялося.

Особливі вказівки

• На початку лікування можливе посилення симптомів, тому потрібно ретельно контролювати стан пацієнтів з раком передміхурової залози, які мають ризик непрохідності сечовивідних шляхів або компресії спинного мозку. Таке спостереження необхідно здійснювати протягом першого місяця терапії.
• Перед початком терапії підтвердити відсутність вагітності.
• Обережно застосовувати у пацієнток із синдромом полікістозу яєчників при стимуляції овуляції через можливе збільшення кількості індукованих фолікулів.
• Контролювати рівень стимуляції під час ЕКЗ для запобігання синдрома гиперстимуляції яєчників.
• Вплив на здатність керувати транспортними засобами або механізмами — дані відсутні.

Форма випуску

Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом’язових ін’єкцій пролонгованої дії.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.