Інструкція щодо застосування препарату Диециклен

Загальна інформація

Препарат Диециклен є низькодозованим монофазним пероральним гормональним контрацептивом, що містить комбінацію етинілестрадіолу та диеногесту. Його головна функція — запобігання вагітності шляхом комплексного впливу на репродуктивну систему жінки.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Етинілестрадіол	0,03 мг
Диеногест	2 мг

Фармакологічна дія

Група фармакологічних засобів: контрацептиви (естроген + гестаген).

Механізм дії: препарат Диециклен є низькодозованим монофазним пероральним гормональним контрацептивом. Його ефективність базується на кількох механізмах:

• Тормозінні овуляції — запобігання виходу яйцеклітини з яєчника.
• Зміна в’язкості цервікальної слизу — робить її непридатною для проникнення сперматозоїдів.
• Зміна стану ендометрію — зменшення ймовірності імплантації заплідненої яйцеклітини.

При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що характеризує кількість вагітностей у 100 жінок за рік) складає менше 1. Це свідчить про високий рівень контрацептивної ефективності.

Крім контрацептивної дії, препарат забезпечує регуляцію менструального циклу, зменшує інтенсивність і тривалість менструальних кровотеч, що знижує ризик залізодефіцитної анемії. Також існують дані про зниження ризику розвитку раку ендометрія та яєчників.

Гестагенна складова — диеногест, є активним гестагеном, похідним нортестостерону з антиандрогенною активністю, що позитивно впливає на ліпідний профіль, підвищуючи рівень ЛПВП.

Фармакокінетика

Етинілестрадіол

• Швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні.
• Максимальна концентрація — близько 67 пг/мл, досягається через 1,5–4 години.
• Біодоступність — приблизно 44% через ефект «першого проходження» через печінку.
• Зв'язується з альбуміном (98%), індукує синтез глобуліну, що зв’язує статеві гормони (ГСПГ).
• Об’єм розподілу — 2,8–8,6 л/кг.
• Метаболізується переважно ароматичним гідроксилируванням та кон’югацією у печінці.
• Період напіввиведення — близько 10 годин, зростає до 15 годин після тривалого застосування.
• Виводиться — 30–50% через нирки, 30–40% — через кишечник.

Диеногест

• Швидко та майже повністю всмоктується при пероральному застосуванні.
• Максимальна концентрація — близько 51 пг/мл, досягається через 2,5 години.
• Біодоступність — 96%, рівноважна концентрація — через 4 дні.
• Зв’язується з альбуміном (90%), не зв’язується з ГСПГ.
• Об’єм розподілу — 37–45 л.
• Метаболізується у печінці шляхом гидроксилирування, гідрогенізації, кон’югації.
• Период напіввиведення — 8,5–10,8 годин.
• Виводиться переважно у вигляді метаболітів протягом 6 днів, частина — через нирки.

Показання до застосування

• Пероральна контрацепція.
• Лікування легких та помірних форм акне і себореї.

Протипоказання

Застосування препарату Диециклен протипоказане при наявності або в анамнезі:

• Гіперчутливість до компонентів.
• Венозних та артеріальних тромбозів, тромбоемболій (у тому числі глибокий тромбоз, легенева емболія, інфаркт, інсульт).
• Станів, що передують тромбозу (транзиторні ішемічні атаки, стенокардія).
• Множинних або виражених факторів ризику тромбозів (ускладнені порушення серцевих клапанів, фібриляція передсердь, судинні захворювання).
• Неконтрольованої артеріальної гіпертензії.
• Обширних хірургічних втручань з тривалою іммобілізацією.
• Куріння у віці старше 35 років.
• Ожиріння з ІМТ > 30 кг/м².
• Цукрового діабету з ускладненнями судин.
• Хвороб печінки у стадії загострення або з порушеннями функції.
• Доброякісних або злоякісних пухлин печінки.
• Тяжких форм артеріальної гіпертензії (> 160/100 мм рт. ст.).
• Гормонозалежних пухлин або підозри на них.
• Невідкладних кровотеч із статевих шляхів.
• Мігрені з аурою або неврологічними симптомами.
• Панкреатит із гіпертригліцеридемією.
• Тяжкої або гострої ниркової недостатності.
• Вагітності або підозри на неї.
• Періоду лактації.
• Наслідкової непереносимості лактози, синдромів мальабсорбції глюкози-галактози або алергії на арахіс, сою.

З обережністю: при ризиках розвитку тромбозів та інших захворюваннях, таких як цукровий діабет без ускладнень, системна красна волчанка, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, язвений коліт, серповидно-клітинна анемія, а також у період вагітності або після неї.

Взаємодія з іншими препаратами

Деякі лікарські засоби можуть знижувати ефективність Диециклену або підвищувати ризик кровотечі:

• Препарати, що індукують ферменти печінки: гидантоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин, рифабутин, ефавіренз, невірапін, окскарбазепін, топірамат, фелбамін, ритонавір, нельвінар та зверобій.
• Антибіотики, що знижують кишково-печінкову циркуляцію естрогенів: ампіцилін, тетрациклін.

При застосуванні таких препаратів рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції, наприклад, бар’єрні засоби, протягом усього періоду лікування та 7 днів після його завершення.

При одночасному застосуванні з рифампіцином — додаткові заходи контрацепції слід застосовувати щонайменше 4 тижні після закінчення курсу лікування.

Збільшення або зменшення концентрації диеногесту можливе при застосуванні інгібіторів CYP3A4 (кетоконазол, циметидин, верапаміл, макроліди тощо).

Рекомендації щодо застосування, тривалість курсу та дозування

Прийом препарату: внутрішньо, щоденно, одночасно в один і той же час, по одній таблетці з водою, у порядку, зазначеному на упаковці.

Стандартна схема — по 1 таблетці щодня протягом 21 дня. Після закінчення 21 таблетки — перерва на 7 днів, під час якої виникає кровотеча «зняття». Це менструальноподібне кровотеча, яке починається зазвичай на 2–3 день після останньої таблетки і може тривати до початку прийому нової упаковки.

Початок прийому:

• З першого дня менструального циклу — без додаткових заходів.
• З 2–5 дня циклу — з додатковими бар’єрними методами протягом перших 7 днів.

Перехід з інших контрацептивів:

• З активних таблеток — наступного дня після останньої активної таблетки попереднього препарату, або не пізніше початку перерви.
• З вагінального кільця або пластиру — в день їх видалення або введення нового.
• З гестаген-залежних засобів — у відповідний день, з додатковим застосуванням бар’єрних засобів протягом 7 днів.

Після аборту в I триместрі: можна починати прийом одразу, без додаткових засобів.

Після родів або аборту у II триместрі — рекомендується починати через 21–28 днів. Якщо застосування розпочато пізніше — використовувати додаткові засоби протягом перших 7 днів.

Щодо пропуску таблетки

Якщо пропущено прийом менш ніж на 12 годин — потрібно прийняти таблетку якомога швидше і дотримуватися звичайного графіка.

Якщо пропуск більш ніж 12 годин — можливе зниження контрацептивної ефективності. У цьому випадку:

• На перших 2 тижнях — потрібно прийняти пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо це означає одночасний прийом двох таблеток, і додатково використовувати бар’єрний метод протягом 7 днів.
• На третій тижня — аналогічно, з обов’язковим застосуванням бар’єрних засобів та початком нової упаковки без перерви.

Можливі «мажучі» виділення або кровотечі «прориву» в період, коли прийом таблеток порушено.