Інструкція з застосування вальпроєвої кислоти

Загальна інформація

Вальпроєва кислота є противоепілептичним засобом, який застосовується для лікування різних форм епілепсії та деяких психічних розладів. Препарат має широкий спектр дії, що забезпечує його ефективність у контролі судомних припадків та інших неврологічних станів.

Склад і форма випуску

Компоненти	Кількість у 1 таблетці
Діюча речовина	натрия вальпроат - 300 мг
Вспомогательные вещества	повидон К-90 (поливидон К-90), кальция силиката гидрат, тальк, магния стеарат
Оболонка	сополімер метакрилової кислоти і метакрилату (1:1), тальк, Opaspry білий типу К1-7000 (діоксид титану, гипролоза), целлацефат (целюлозний ацетатфталат), діэтилфталат

Форма випуску: таблетки для перорального застосування.

Фармакологічна дія

Вальпроєва кислота є противоепілептичним засобом. Механізм її дії, ймовірно, пов'язаний із підвищенням рівня ГАМК у центральній нервовій системі, що досягається шляхом інгібування гама-аміномасполіфосфатази та зменшення зворотного захоплення ГАМК у тканинах мозку. Це сприяє зниженню збудливості та судомної готовності моторних зон мозку, а також покращує психічний стан та настрій пацієнтів.

Фармакокінетика

• Абсорбція: швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність складає близько 93%. Їжа не впливає на ступінь всмоктування.
• Максимальна концентрація (Cmax): досягається через 1-3 години після прийому.
• Терапевтична концентрація: 50-100 мг/л у плазмі крові.
• Розподіл: зв'язується з білками плазми на 80-95%, проникність через гематоенцефалічний бар'єр відповідає рівню незв'язаного з білками фракції.
• Метаболізм: глюкуронізація та окиснення у печінці.
• Виведення: з організму через нирки, T1/2 у здорових дорослих становить 8-20 годин.
• Особливості: при застосуванні з іншими препаратами T1/2 може скорочуватися до 6-8 годин через індукцію ферментів печінки.

Показання до застосування

• Генералізовані та фокальні (парціальні) епілептичні припадки, включаючи малі судоми.
• Судомний синдром при органічних захворюваннях мозку.
• Розлади поведінки, пов'язані з епілепсією.
• Міакально-депресивний психоз з біполярною аффективною розладом, що не піддається іншим методам лікування, зокрема препаратами літію.
• Фебрильні судоми у дітей та дитячий тик.

Застосування під час вагітності та лактації

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності через високий ризик виникнення вроджених аномалій, зокрема spina bifida. Вальпроєва кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком. У період лактації застосування можливе лише у разі крайньої необхідності під контролем лікаря. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування.

Протипоказання

• Порушення функції печінки та підшлункової залози.
• Геморагічний діатез, гострий та хронічний гепатит.
• Порфірія.
• Підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти.
• З особливою обережністю при порушеннях функції печінки та нирок, у дітей молодше 2 років.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи:

• Тремор рук, рідко зміни поведінки, настрою, порушення психічного стану, диплопія, ністагм, головний біль, сонливість, порушення координації, головокружіння, підвищена збудливість або дратівливість.

З боку травної системи:

• Спазми в животі, зниження апетиту, діарея, нудота, блювота, рідко панкреатит та запори.

З боку системи крові:

• Тромбоцитопенія, подовження часу кровотечі.

Обмін речовин:

• Зміни маси тіла: її збільшення або зменшення.

Гінекологічні порушення:

• Нарушення менструального циклу.

Дерматологічні реакції:

• Алопеція, висипання на шкірі.

Алергічні реакції:

• Кожна сыпь.

Взаємодія з лікарськими засобами

• При спільному застосуванні з нейролептиками, антидепресантами, інгібіторами МАО, бензодіазепінами та етанолом посилюється пригнічувальний вплив на ЦНС.
• Засоби з гепатотоксичною дією можуть збільшити ризик ураження печінки.
• Антиагреганти та антикоагулянти — ефективність збільшується.
• З зидовудином — підвищується токсичність через інгібування метаболізму.
• Карбамазепін зменшує концентрацію вальпроєвої кислоти, посилюючи її метаболізм, а вальпроєва кислота потенціює токсичну дію карбамазепіну.
• Ламотриджин — подовження T1/2.
• Мефлохін — підвищення метаболізму вальпроєвої кислоти.
• Фенитоїн — зміни у концентраціях залежно від порядку застосування.
• Флувоксамін і флуоксетин — можливі зміни у рівнях вальпроєвої кислоти.

Дозування та режим застосування

Індивідуальний підбір дози. Для дорослих та дітей з масою тіла понад 25 кг початкова доза складає 10-15 мг/кг/добу, яку поступово збільшують на 200 мг/добу кожні 3-4 дні до досягнення клінічного ефекту. Середня добова доза — 20-30 мг/кг. Для дітей з масою менше 25 кг та новонароджених — 20-30 мг/кг.

Застосовують 2-3 рази на день під час їжі. Внутрішньовенно — дозою 400-800 мг або 25 мг/кг протягом 24-48 годин з поступовим введенням у разі необхідності.

Максимальна добова доза для дорослих і дітей — 50 мг/кг. У разі концентрації у плазмі понад 200 мг/л — слід зменшити дозу.

Передозування

Симптоми: кома, гіпотонія м'язів, гіпорефлексія, міоз, пригнічення дихання, метаболічний ацидоз. Можливий внутрішньочерепний набряк. Лікування — промивання шлунка, підтримка дихання та кровообігу, діаліз у важких випадках. Прогноз зазвичай сприятливий.

Особливі вказівки

• Регулярний контроль функції печінки, крові та системи згортання крові (особливо в перші 6 місяців лікування).
• Обережність при порушеннях функції печінки, нирок, у дітей молодше 2 років.
• Поступове введення та зняття препарату, особливо при комбінованій терапії.
• Застосовувати з обережністю у пацієнтів з органічними ураженнями мозку або кровотворними порушеннями.
• Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами — обережність.

Умови зберігання та термін зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки.