Виробник

Біосинтез, Росія

Склад

Діюча речовина: цефазолін натрію, у перерахунку на цефазолін — 1,0 г у 1 флаконі.

Інші компоненти — допоміжні речовини, що входять до складу препарату, визначаються виробником і забезпечують його стабільність та зручність застосування.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антибіотик групи цефалоспоринів I покоління.

Код АТХ: J01DB04

Фармакодинаміка: цефазолін — це бактерицидний полусинтетичний антибіотик, що належить до цефалоспоринів I покоління. Механізм його дії полягає у блокуванні пеницилінсвязывающих білків (наприклад, транспептидаз), що порушує синтез клітинної стінки бактерій. Це сприяє руйнуванню мікроорганізмів та знищенню їх життєздатності.

Широкий спектр дії включає багато грампозитивних та грамотрицательных мікроорганізмів, що є чутливими до цефазоліну.

Чутливі до цефазоліну мікроорганізми

• Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
• Грамотрицательные мікроорганізми: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.

Мікроорганізми, помірно чутливі до цефазоліну

• Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae (умовно чутливий до пеніцилінів).
• Грамотрицательные мікроорганізми: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.

Мікроорганізми, з природною резистентністю до цефазоліну

• Грампозитивні аероби: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (устойчивий до метицилліну), Streptococcus pneumoniae (устойчивий до пеніциліну).
• Грамотрицательные аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia.
• Анаероби: Bacteroides fragilis.
• Інші мікроорганізми: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp.

Зверніть увагу: резистентність до пеницилінів у Streptococcus pneumoniae може спричинити нечутливість до цефазоліну через перехресну резистентність.

Фармакокінетика

Всасування

Цефазолін при пероральному застосуванні не всмоктується, тому застосовується тільки парентерально — внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Після внутрішньом’язової ін’єкції швидко всмоктується, досягаючи високих концентрацій у крові, що зберігаються тривалий час.

Розподіл

Зв’язок цефазоліну з білками плазми становить 70–90%. Добре проникає у тканини та органи: легені, печінку, шкіру та м’які тканини, суглоби, серце, черевну порожнину, середнє вухо, мигдалики, стінки жовчного міхура, апендикс, а також у рідини організму. Максимальні концентрації у сечі досягають 4000 мкг/мл.

Через 90–120 хвилин після введення препарат потрапляє у жовч у великих концентраціях, за умови відсутності обструкції жовчовивідних шляхів. У пацієнтів з порушеннями прохідності жовчних шляхів концентрація у жовчі може бути меншою, ніж у плазмі крові.

Препарат проникає через плацентарний бар’єр, у грудне молоко у дуже малих кількостях, і проникає у спинномозкову рідину у незначних кількостях, особливо при запаленні оболонок мозку.

Метаболізм

Цефазолін не метаболізується у організмі людини і виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.

Виведення

Більша частина введеного цефазоліну виводиться через нирки за допомогою клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. У перші 6 годин після ін’єкції з організму виводиться 60–90% препарату, а за добу — 70–95%. Невелика кількість виводиться з жовчю.

При порушенні функції нирок період напіввиведення може збільшитися до 20–40 годин.

Показання до застосування

• Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до цефазоліну мікроорганізмами:
  • інфекції дихальних шляхів;
  • інфекції сечовивідних та статевих шляхів;
  • інфекції жовчовивідних шляхів;
  • інфекції шкіри, м’яких тканин, кісток та суглобів;
  • бактеріальний ендокардит, сепсис;
  • профілактика післяопераційних інфекцій (превентивне застосування для зниження ризику інфікування).

Зверніть увагу: вибір антибіотика повинен базуватися на даних про чутливість збудника, що визначаються лабораторним тестуванням. При неможливості швидкого визначення застосовують терапію за епідеміологічними даними і клінічною картиною.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Цефазолін проникає через плаценту. Доклінічні дослідження не виявили репродуктивної токсичності. Однак, через недостатність даних щодо безпеки застосування у вагітних, препарат призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Годівля груддю

Цефазолін потрапляє у грудне молоко у дуже малих кількостях, тому вплив на немовля малоймовірний. У разі розвитку у дитини діареї або кандидозу потрібно прийняти рішення щодо припинення годування або відміни препарату.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до цефазоліну або інших цефалоспоринів;
• Тяжкі реакції гіперчутливості (анафілактичні, анафілактоїдні реакції) на бета-лактамні антибіотики (пеніциліни, монобактами, карбапенеми);
• Новороджені до 1 місяця, включно недоношені.

З обережністю: застосування при порушеннях функції нирок, захворюваннях кишечника, у дітей віком від 1 до 12 місяців, а також при використанні розчинників, що містять лідокаїн.

Побічні дії

За класифікацією ВООЗ, побічні реакції класифікуються за частотою виникнення:

Інфекції та паразитарні інвазії

• Нечасто: кандидоз порожнини рота (при тривалому застосуванні);
• Редко: генітальний кандидоз, вагініт.

Кров та лімфатична система

• Редко: лейкопенія, гранулоцитопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, еозинофілія.
• Дуже рідко: порушення згортання крові, анемія, агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, гемолітична анемія.

Імунна система

• Нечасто: лихоманка, артралгія;
• Дуже рідко: анафілактичний шок, набряк гортані, ангіоневротичний набряк.

Обмін речовин та харчування

• Редко: гіперглікемія або гіпоглікемія.

Нервова система

• Нечасто: розвиток судом (у пацієнтів з порушеннями функції нирок при високих дозах);
• Редко: головокруження, слабкість, кошмарні сновидіння, нервозність, тривожність, безсоння, порушення кольоровосприйняття, спутаність свідомості, підвищена судомна активність.

Система кровообігу

• Редко: приливи крові.

Дихальна система

• Редко: плевральний випіт, біль у грудях, бронхоспазм, задишка, кашель, гострий респіраторний дистрес-синдром.

Шлунково-кишковий тракт

• Часто: зниження апетиту, діарея, нудота, блювота, біль у животі.
• Дуже рідко: псевдомембранозний коліт.

Печінка та жовчовивідні шляхи

• Редко: тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ, билирубіну, транзиторний гепатит, холестатична жовтяха.

Шкіра та підшкірні тканини

• Часто: висип;
• Нечасто: еритема, ексудативна еритема, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк (синдром Квінке);
• Дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стіва Джонсона).

Нирки та сечовивідні шляхи

• Редко: інтерстиціальний нефрит, протеїнурія, тимчасове підвищення сечовини у плазмі.

Інші системи

• Часто: біль у місці ін’єкції;
• Нечасто: тромбофлебіт, флебіт.

Взаємодії

- Цефазолін знижує ефективність пероральних контрацептивів; рекомендується додатковий метод контрацепції під час лікування.

- Не рекомендується поєднувати з бактеріостатичними антибіотиками (тетрацикліни, сульфаніламідні препарати, еритроміцин, хлорамфенол), оскільки можливий антагонізм.

- Можливе підсилення нефротоксичності при спільному застосуванні з аміноглікозидами, колістином, поліміксином В, йодвмісними контрастними речовинами, високими дозами метотрексату, деякими антивірусними препаратами, циклоспорином, такролімусом, цисплатином та діуретиками (фуросемідом). Необхідний контроль функції нирок.

- Спільне застосування з петлевими діуретиками може підвищити концентрацію цефазоліну у крові через блокаду канальцевої секреції.

Як застосовувати, курс лікування та дози

Дозування та тривалість лікування визначаються лікарем з урахуванням характеру інфекції, віку, ваги пацієнта та функції нирок. Зазвичай застосовують внутрішньом’язові або внутрішньовенні ін’єкції.

Стандартна доза для дорослих — 1–2 г цефазоліну на добу, розподілені на 2 прийоми. Детальніше — залежно від клінічної ситуації та чутливості збудника.

Для дітей дози підбираються індивідуально, враховуючи вагу та вік.

Передозування

При передозуванні можливі прояви нейротоксичності, такі як судоми, порушення свідомості. Лікування симптоматичне, проводиться підтримуюча терапія, контроль життєвих функцій, при необхідності — гемодіаліз.

Особливі вказівки

Перед початком лікування слід провести тест на чутливість до цефазоліну. У разі виникнення побічних реакцій — припинити застосування та звернутися до лікаря.

Препарат не слід застосовувати тривалий час без контролю, щоб уникнути розвитку резистентності мікроорганізмів.

При тривалому застосуванні можливо потрібно моніторинг функції печінки, нирок та крові.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій у флаконах по 1 г, у стерильних умовах для парентерального застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від доступу дітей.

Термін придатності

Зазвичай — 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.