Бупивакаин раствор для инъекций 5 мг/мл 4 мл 5 шт
| Производитель | Озон |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Бупивакаин |
Ціна: 605 грн
Бупивакаїн 5 мг/мл розчин для ін’єкцій
Виробник
ТзОВ «Озон»
Склад
| Обсяг 1 мл | Кількість | Компонент |
|---|---|---|
| 1 мл | 5,28 мг | Бупівакаїна гідрохлорид моногідрат (у перерахунку на бупівакаїна гідрохлорид) |
| 1 мл | 8,0 мг | Натрія хлорид |
| 1 мл | до pH 4,5-6,5 | Хлористоводнева кислота 1М |
| 1 мл | до pH 4,5-6,5 | Натрія гідроксид 1М |
| 1 мл | до 1,0 мл | Вода для ін’єкцій |
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Бупівакаїн — місцевий анестетик тривалого дії амідного типу, у 4 рази сильніше лідокаїну. Обратимо блокує проведення імпульсів по нервовому волокну за рахунок впливу на натриеві канали. Може мати подібний ефект у головному мозку та міокарді.
Місцева анестезія забезпечує зниження артеріального тиску, уповільнення частоти серцевих скорочень. Післяопераційна анальгезія триває від 7 до 14 годин при міжреберній блокаді. При однократній епідуральній ін’єкції концентрацією 5 мг/мл дія триває від 2 до 5 годин, а при периферичній блокаді нерва — до 12 годин.
Використання розчинів у концентрації 2,5 мг/мл дає менший вплив на рухові нерви.
Фармакокінетика
Системна абсорбція бупівакаїну залежить від дози, методу введення та васкуляризації області. Анестезія настає швидко, а тривалість дії значно довша у порівнянні з іншими місцевими анестетиками. Після завершення дії зберігається болеутоляючий ефект, що дозволяє зменшити дозу анальгетиків.
Бупівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору, двофазно. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-45 хвилин, і знижується протягом 3-6 годин. Время напіввиведення — 2,7 години. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів.
Зв’язок з білками плазми — 95%, що забезпечує стабільний профіль дії. У дітей швидка абсорбція та висока концентрація у крові (1-1,5 мг/л при дозі 3 мг/кг). У немовлят час напіввиведення — близько 8 годин. Проникає через плаценту. Метаболізується у печінці, виводиться нирками.
Показання
- Хірургічна анестезія у дорослих і дітей старше 12 років
- Інфільтраційна анестезія для тривалого знеболювання, наприклад, післяопераційного болю
- Провідникова анестезія з тривалим ефектом або епідуральна анестезія у випадках, коли додавання епінефрину протипоказане, і не потрібно значне розслаблення м’язів
- Анестезія в акушерстві
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Дослідження впливу бупівакаїну на плід у вагітних відсутні. Препарат слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини. Додавання епінефрину може знижувати кровотік у матці та її скорочення, особливо при випадковому введенні у судини.
Проведення парацервікальної блокади заборонено. Бупівакаїн проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування слід припинити годування.
Протипоказання
- Гіперчутливість до компонентів препарату або інших місцевих анестетиків амідного типу
- Захворювання ЦНС: менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепне крововилив, новоутворення мозку
- Туберкульоз хребта
- Пернициозна анемія з дегенерацією спинного мозку
- Гнійничкові ураження у зоні пункції
- Кардіогенні або гіповолемічні шоки
- Порушення згортання крові або антикоагуляційна терапія
Для дітей до 12 років застосування заборонено.
Побічні дії
Побічні реакції можуть бути схожі на симптоми нервової блокади або викликані безпосередньо препаратом. Вони включають:
- Дуже часті (≥1/10): артеріальна гіпотензія, нудота
- Часті (≥1/100, <1/10): парестезії, запаморочення, брадикардія, гіпертензія, рвота, затримка сечі
- Нечасті (≥1/1000, <1/100): симптоми токсичності ЦНС (судоми, парестезії, втрата свідомості), аритмії, зупинка серця, периферична нейропатія, ураження зору, алергічні реакції
У дітей побічні реакції такі ж, проте симптоми токсичності можуть бути важче розпізнати через седацію або анестезію.
Взаємодії
Бупівакаїн слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або антиаритмічні засоби III класу через можливий адитивний токсичний ефект. Одночасне застосування з такими препаратами вимагає уважного контролю.
Спосіб застосування, курс і дози
Бупівакаїн вводиться лише кваліфікованими медичними працівниками, які мають досвід у проведенні місцевої анестезії. Необхідно використовувати мінімальну ефективну дозу, уникати внутрішньосудинного введення. Перед введенням обов’язково проводити аспіраційну пробу.
Вводити препарат слід повільно (25-50 мг/хвилину) або дробовими дозами під контролем частоти серцевих скорочень. При епідуральній блокаді рекомендується тестова доза 3-5 мл.
Рекомендувані дози
- Інфільтраційна анестезія: 5-30 мл (25-150 мг)
- Міжреберна блокада: 2-3 мл (10-15 мг) на нерв, не більше 10 нервів
- Обширні блокади: 15-30 мл (75-150 мг)
- Епідуральна анестезія при кесаревому січенні: 15-30 мл (75-150 мг)
Максимальна добова доза — 400 мг, а дозування залежить від ваги, віку та стану пацієнта.
Передозування
Ознаки системної токсичності проявляються з боку ЦНС і серцево-судинної системи. Вони виникають при внутрішньосудинному введенні, передозуванні або швидкій абсорбції. Симптоми включають судоми, парестезії, зменшення частоти серцевих скорочень, аритмії, зупинку серця.
При появі ознак токсичності необхідно негайно припинити введення препарату та почати відповідне лікування.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2°C до 25°C. Не допускається заморожування. Термін придатності — 3 роки.