Бринзопт Плюс капли глазные 10 мг/мл+5 мг/мл фл 5 мл 1 шт
| Производитель | К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. |
| Страна | Румыния |
| Действующее вещество | Бринзоламид, Тимолол |
Ціна: 783 грн
Інструкція з застосування препарату БРИНЗОПТ ПЛЮС
Виробник
К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л., країна-виробник — Румунія.
Склад
На 1 мл препарату:
- Діючі речовини:
- Бринзоламід — 10,00 мг
- Тимолол малеат — 6,80 мг, що відповідає тимололу — 5,00 мг
- Вспомогальні речовини:
- Манітол — 33,00 мг
- Карбомер — 4,00 мг
- Тилоксапол — 0,25 мг
- Натрію хлорид — 1,00 мг
- Динатрія едетат дигідрат — 0,10 мг
- Бензалконію хлорид — 0,10 мг
- Розчин натрію гідроксиду 0,5 М або розчин хлористоводневої кислоти 0,5 М — до pH = 7,2 ± 0,1
- Очищена вода — до 1,0 мл
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: протиглаукомний засіб комбінований (інгібітор карбоангідрази + бета-адреноблокатор).
Код АТХ: S01ED51
Фармакодинаміка
Препарат БРИНЗОПТ ПЛЮС містить два активних компоненти: бринзоламід та тимолол малеат. Вони знижують підвищений внутрішньоочний тиск (ВГД), головним чином, за рахунок зменшення секреції внутрішньоочної рідини, але через різні механізми. Комбінована дія бринзоламіда і тимололу забезпечує додаткове зниження ВГД у порівнянні з кожним компонентом окремо.
Бринзоламід — інгібітор карбоангідрази II. Його дія полягає у зниженні продукції внутрішньоочної рідини шляхом пригнічення утворення іонів бикарбонату, що уповільнює транспорт натрію та рідини у цилиарному тілі ока.
Тимолол — неселективний бета-адреноблокатор без симпатоміметичної активності. При місцевому застосуванні зменшує утворення внутрішньоочної рідини і майже не впливає на її відтік. Не має прямої депресивної дії на міокард і мембраностабілізуючих властивостей.
Фармакокінетика
Всасування
При застосуванні в очі бринзоламід і тимолол проникають у системний кровотік. Максимальна концентрація бринзоламіду в еритроцитах становить близько 18,4 мкМ. У стані рівноваги середня максимальна концентрація тимололу у плазмі — 0,824 ± 0,453 нг/мл, а площа під кривою — 4,71 ± 4,29 нг*год/мл. Концентрація тимололу досягає максимуму через близько 0,79 ± 0,45 годин.
Розподіл
Бринзоламід частково зв’язується з білками плазми (приблизно 60%) і накопичується у еритроцитах за рахунок зв’язування з карбоангідразою II і, в меншій мірі, з карбоангідразою I. Його активний метаболіт — N-дезэтилбринзоламід — також накопичується у еритроцитах і зв’язується з карбоангідразою I. Це забезпечує низький рівень у плазмі.
Метаболізм
Бринзоламід метаболізується через N-деалкилування, О-деалкилування та окислення N-пропілової групи за участю ферменту CYP3A4 та інших ізоферментів CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9. Метаболіт N-дезэтилбринзоламід зв’язується з карбоангідразою і накопичується у еритроцитах.
Тимолол метаболізується шляхом утворення етилендимінної та етилової бокових груп за участю CYP2D6. Виведення відбувається переважно через нирки: бринзоламід — 32% виводиться із сечею, 29% — через кишечник; тимолол — до 20% — виводиться у вигляді незміненої речовини, решта — у вигляді метаболітів.
Виведення
Період напіввиведення тимололу становить близько 4,8 години. Бринзоламід і його метаболіти виводяться через нирки та кишечник.
Показання до застосування
- Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дорослих пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією, у випадках, коли монотерапія недостатньо ефективна.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність
Дані щодо застосування бринзоламіду і тимололу у вагітних відсутні або обмежені. За результатами досліджень у тварин при системному застосуванні виявлено репродуктивну токсичність. Епідеміологічні дослідження не виявили тератогенних ефектів, але існує ризик затримки внутрішньоутробного розвитку при пероральному застосуванні бета-адреноблокаторів. У новонароджених можливі прояви бета-адреноблокації (брадикардія, гіпотонія, респіраторний дистрес, гіпоглікемія).
Застосування препарату БРИНЗОПТ ПЛЮС під час вагітності протипоказано.
Годування груддю
Невідомо, чи виділяється бринзоламід у грудне молоко при місцевому застосуванні. У тварин встановлено екскрецію бринзоламіду у молоко. Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. При застосуванні тимололу у терапевтичних дозах малоймовірно, що у грудного малюка з’явиться достатня кількість для виникнення побічних ефектів, але ризик не можна повністю виключити. Необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення застосування препарату, враховуючи переваги для матері та дитини.
Протипоказання
- Гіперчутливість до компонентів препарату або інших бета-адреноблокаторів.
- Гіперчутливість до сульфонамідів.
- Реактивні захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму та тяжкий ХОБЛ.
- Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатриальна блокада, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня.
- Клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенні шоки.
- Тяжкий алергічний риніт.
- Гіперхлоремічний ацидоз.
- Тяжка ниркова недостатність.
- Період вагітності та годування груддю.
- Вік до 18 років.
Побічні дії
У клінічних дослідженнях найчастішими побічними реакціями були:
- Затуманення зору, подразнення очей, біль у оці — у 2-7% пацієнтів.
Найбільш характерні небажані реакції за частотою:
- З боку очей: точковий кератит, сухий синдром ока, подразнення, зниження гостроти зору, відчуття інородного тіла, еритема, гіперемія кон’юнктиви, набряк рогівки, дискомфорт.
- З боку серцево-судинної системи: зниження частоти серцевих скорочень, аритмії, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, серцева недостатність.
- З боку дихальної системи: кашель, бронхоспазм, задишка, риніт.
- З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, порушення пам’яті, тремор.
- З боку органу зору: сухість очей, сльозотеча, почервоніння, зміни у зірі.
- Інші реакції: нудота, блювання, слабкість, алергічні реакції.