Біцилін-5 (Bicillin-5) — пролонгований антибиотик пеніцилінової групи

Біцилін-5 є рецептурним лікарським засобом, що належить до групи біосинтетичних пеніцилінів та застосовується для лікування різноманітних інфекційних захворювань, викликаних чутливими бактеріями. Препарат має пролонгований (подовжений) дія, забезпечуючи тривалу концентрацію активних компонентів у крові та тканинах.

Склад і форма випуску

• Основні діючі речовини:
• Бензатина бензилпеніциллин — 1 200 000 МО (міжнародних одиниць)
• Бензилпеніцилліна новокаїнова сіль (бензилпеніциллін прокаїна) — 300 000 МО

Препарат випускається у вигляді порошку для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення.

Фармакологічна дія

Біцилін-5 є комбінованим бактерицидним препаратом, що складається із двох солей бензилпеніциліну тривалого дії. Механізм його дії полягає у пригніченні синтезу клітинної стінки бактерій, що сприяє їх загибелі. Активність препарату виявляється щодо широкого спектра грампозитивних та грамотрицательных мікроорганізмів.

Фармако-терапевтична група

Антибіотик-пеніцилін біосинтетичний.

Фармакокінетика

Біцилін-5 — препарат пролонгованої дії, що зберігає високі концентрації у крові до 4 тижнів після введення. Після внутрішньом'язового введення бензатина бензилпеніциллін повільно гидролізується, поступово вивільняючи бензилпеніциллін. Максимальна концентрація у крові досягається через 12–24 години. Период напіввиведення залежить від функції нирок і становить у середньому 30–60 хвилин, при нирковій недостатності — до 4–10 годин і більше. Препарат значною мірою зв’язується з білками плазми (40–60%) та проходить у тканини і рідкісні біологічні рідини, за винятком мозкових оболонок та тканин очей.

Основний шлях виведення — нирки у незмінному вигляді. Виведення триває до 8 днів, частина препарату може залишатися у тканинах і рідинах організму.

Бензилпеніциллін

Виявляє швидкий початок дії — максимальна концентрація у крові досягається через 20–30 хвилин. Период напіввиведення — 30–60 хвилин (при нирковій недостатності — до 4–10 годин і більше). Проникає у більшість органів і тканин, крім деяких — ліквору, тканин ока та простати. В умовах запалення менінгів проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Проходить через плацентарний бар’єр та у грудне молоко.

Фармакодинаміка

Біцилін-5 має бактерицидну дію, що полягає у пригніченні синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо широкого спектра бактерій:

• Грампозитивних: Staphylococcus spp. (непродукуючих пенициліназу), Streptococcus spp. (включаючи S. pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii
• Грамотрицательных: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

Важливо відзначити, що штамми Staphylococcus spp., що продукують пенициліназу, є стійкими до дії препарату.

Показання до застосування

• Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими бактеріями:
• Рецидиви ревматизму (профілактика)
• Сифіліс
• Фрамбезія
• Стрептококові інфекції (окрім інфекцій, викликаних стрептококами групи В):
• острий тонзиліт
• скарлатина
• раневі інфекції
• рожисте запалення

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Біцилін-5 у малих кількостях проходить через плацентарний бар’єр і потрапляє у грудне молоко. Призначення під час вагітності можливо лише за співвідношенням очікуваної користі для матері та потенційного ризику для плода. У період лікування рекомендується припинити грудне годування через можливість потрапляння активних компонентів у молоко.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату, зокрема до пеніцилінів та інших бета-лактамних антибіотиків.
• Період лактації.

З обережністю рекомендується застосовувати при:

• вагітності
• порушеннях функції нирок
• алергічних реакціях в анамнезі
• бронхіальній астмі
• псевдомембранозному коліті

Побічні дії

Можливі алергічні реакції — від кропив’янки до анафілактичного шоку, а також інші: лихоманка, артралгія, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит. Можуть виникнути зміни з боку крові — анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. У рідкісних випадках — стоматит, глоссит.

Взаємодія з іншими препаратами

Біцилін-5 посилює ефективність бактеріцицидних препаратів (цефалоспоринів, ванкоміцину, рифампіцину, аміноглікозидів) та зменшує ефективність бактеріостатики (макролідів, хлорамфеніколу, лінкозамідів, тетрациклінів). Також підвищує дію непрямих антикоагулянтів, що може спричинити кровотечі. Важливо враховувати можливість взаємодії з діуретиками, аллопуринолом, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими медикаментами, що впливають на ниркову функцію.

Рекомендації щодо застосування

Дозування та курс лікування: внутрім’язово. Для дорослих — по 1 200 000 МО + 300 000 МО раз на 4 тижні. Для дітей дошкільного віку — по 480 000 МО + 120 000 МО раз на 3 тижні, старше 8 років — по 960 000 МО + 240 000 МО раз на 4 тижні.

Перед введенням суспензію готують асептичним способом, вводячи у флакон з препаратом стерильний розчинник (вода для ін’єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду або розчин прокаїна). Введення здійснюється глибоко у верхній зовнішній квадрант ягодичної м’язи.

Важливо дотримуватися рекомендацій щодо техніки введення та контролю за станом пацієнта під час лікування.

Особливі вказівки

• Заборонено вводити препарат підшкірно, внутрішньовенно або у порожнини тіла.
• При випадковому внутрішньосудинному введенні можливі короткочасні симптоми — тривога, порушення зору, відчуття слабкості. Перед ін’єкцією обов’язково виконується аспірація для запобігання потрапляння у кровоносну судину.
• Перед початком лікування сифілісу необхідно проводити серологічний контроль і повторювати його протягом 4 місяців.
• При тривалому застосуванні та розвитку грибкових інфекцій рекомендується призначати вітаміни та, за потреби, протигрибкові засоби.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступних для дітей місцях. Термін зберігання — 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності.