Інструкція із застосування препарату

Загальна характеристика

Цей лікарський засіб є синтетичним пеніциліновим антибіотиком широкого спектру дії, що належить до групи β-лактамних антибактеріальних препаратів. Основну дію забезпечує поєднання трьох солей бензилпеніциліну з тривалим ефектом, що дозволяє досягти тривалого бактерицидного впливу на мікроорганізми-інфекційні збудники.

Склад

Флакон порошку містить:

• Активні компоненти: суміш бензатин бензилпеніциліну, бензилпеніциліну натрієвої (або калієвої) солі та бензилпеніциліну новокаїнової солі — 600 000 ОД

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антибіотик-пеніцилін біосинтетичний

Код АТХ: J01CE30

Фармакокінетика

Після внутрішньом’язового введення препарат повільно всмоктується з утворенням депо бензилпеніциліну. Концентрація у крові залишається у терапевтичних межах протягом 6–7 днів. Максимальна концентрація досягається через 12–24 години після ін'єкції. На 14-й день після введення у дозі 2,4 млн ОД рівень у крові становить 0,12 мкг/мл, а на 21-й день у дозі 1,2 млн ОД — 0,06 мкг/мл. Препарат добре проникає у рідин та тканини, швидко виводиться нирками у незмінному вигляді. Связь з білками плазми становить 40–60%. Проникає через плацентарний бар'єр і в молоко матері.

Фармакодинаміка

Комбінований бактерицидний препарат трьох солей бензилпеніциліну: дибензил-етилендіамінової, прокаїнової та натриевий солей, що мають тривалий ефект. Механізм дії полягає у пригніченні синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грамположних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пенициліназу), Streptococcus spp., включаючи Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae. Також активний щодо анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii. Грамотрицальні мікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.. Штамми, стійкі до інших пеніцилінів, також чутливі до цього препарату.

Показання до застосування

• Інфекційні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами:
  • сифіліс та інші хвороби, що викликає Treponema pallidum
  • фрамбезія (бліда трепонема)
  • стрептококові інфекції: гострий тонзиліт, скарлатина, рожисте запалення
  • профілактика ревматизму

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітним дозволяється застосовувати препарат лише у разі, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час лактації можливе тимчасове припинення годування груддю, оскільки препарат проникає у молоко.

Протипоказання

• Гіперчутливість до пеніцилінів та інших β-лактамних антибіотиків
• Дитячий вік до 18 років

Особливі застереження та обережність

Перед початком терапії необхідно провести алергологічне дослідження на наявність підвищеної чутливості до пеніцилінів. Лікування можливе з обережністю у пацієнтів з бронхіальною астмою, алергічними респіраторними захворюваннями, захворюваннями нирок і печінки, а також у пацієнтів з дерматомікозами через можливий розвиток параллергічних реакцій.

Побічні дії

• Реакції гіперчутливості: анафілактичний шок, набряк Квинке, кропив’янка
• Порушення крові: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія
• З боку імунної системи: синдром Яриша-Герксгеймера, реакція Яриша-Герксгеймера
• Нервова система: нейропатії
• З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт
• З боку печінки: гепатит, холестаз
• Шкіра: висипання, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона
• М’язи та кістки: артралгії, болі у суглобах
• З боку нирок: нефропатія, ураження ниркових клубочків
• Місцеві реакції: біль і інфільтрати в місці ін’єкції, лихоманка

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне застосування з бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни), оскільки вони можуть знижувати ефективність пеніцилінів. Взаємодія з антагоністами вітаміну К (пероральними антикогулянтами) може посилювати їхній ефект і збільшувати ризик кровотечі, тому потрібен контроль МНО. Пробенецид підвищує концентрацію пеніциліну у крові, уповільнює його виведення та знижує проникнення у ЦНС. Також можливе посилення токсичності метотрексату при одночасному застосуванні.

Спосіб застосування, дози та тривалість курсу

Курс лікування визначає лікар залежно від тяжкості захворювання, збудника та клінічної відповіді.

Для дорослих

• Сифіліс: одноразова доза — 1,8 млн ОД, ін’єкції — 2 рази на тиждень, мінімальна кількість — 5 ін’єкцій.
• Стрептококові інфекції: при рожистому запаленні та інших інфекціях верхніх дихальних шляхів — однократно у дозі 1,2 або 2,4 млн ОД залежно від тяжкості.
• Фрамбезія: однократно у дозі 1,2 млн ОД.
• Профілактика ревматизму: 600 тисяч ОД кожні 2 тижні або 1,2 млн ОД кожні 3–4 тижні.

Для особливих груп

Корекція дози у літніх пацієнтів, при порушеннях функції нирок чи печінки зазвичай не потрібна, але необхідно враховувати індивідуальні особливості.

Приготування розчину для ін’єкцій

Для приготування суспензії використовується стерильна вода для ін'єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду або 0,25–0,5% розчин новокаїну (5–6 мл). Розчин вводять повільно, з швидкістю 5 мл за 20–25 секунд, акуратно струшуючи флакон до отримання однорідної суспензії. Суспензію слід вводити негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. При необхідності ін’єкцію можна зробити в різні сідниці.

Передозування

При застосуванні високих доз можливий розвиток енцефалопатії з порушеннями свідомості, судомами. У разі підозри на передозування слід проводити симптоматичну терапію та контролювати стан пацієнта.

Особливі вказівки

Не рекомендується вводити препарат у тканини з поганим кровопостачанням. Перед початком лікування потрібно провести алергологічне тестування. У разі появи ознак алергії необхідно припинити терапію та провести відповідне лікування. Лікування сифілісу може викликати реакцію Яриша-Герксгеймера (лихоманку, озноб) через масивний розпад бактерій. Пацієнти повинні бути попереджені про можливі транзиторні реакції, що проходять самостійно.