Виробник

Препарат виробляється компанією-виробником, що займається синтезом лікарських засобів у галузі антибіотиків.

Склад

На 1 флакон містить:

• Бензатина бензилпеніцилін — 400 000 МО
• Бензилпеніцилін натрію (натрієва сіль бензилпеніциліну) — 400 000 МО
• Бензилпеніцилін прокаїну (новокаїнова сіль бензилпеніциліну) — 400 000 МО

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антибіотик-пеніцилін біосинтетичний.
Код АТХ: J01CE30.

Фармакокінетика

Після внутрішньом’язового введення препарат повільно всмоктується з висвобожженням з депо бензилпеніциліну. В однократному введенні підтримується в середньої терапевтичної концентрації 6–7 днів. Час до досягнення максимальної концентрації (TCmax) у плазмі — 12-24 години після ін’єкції. Концентрація у крові через 14 днів після введення 2,4 млн МО становить 0,12 мкг/мл, а через 21 день після введення 1,2 млн МО — 0,06 мкг/мл. Пролонговане проникнення у рідини високоефективне, у тканини — низьке. Зв’язування з білками плазми становить 40–60%. Проникнення через плацентарний бар’єр, виявляється у молоці матері. Метаболізується незначно, виводиться переважно нирками у незмінному вигляді.

Фармакодинаміка

Комбінований бактерицидний препарат трьох солей бензилпеніциліну: дибензил-етилендіамінової, прокаїнової, натрієвої, що мають пролонговану дію. Подавляє синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пеніциліназу), Streptococcus spp. (зокрема Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae. Також ефективний проти анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii. Виявляє активність щодо грамотрицних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.. Штамми, що продукують пенициліназу, до препарату стійкі.

Показання до застосування

• Інфекційні захворювання у дорослих, викликані чутливими мікроорганізмами:
  • сифіліс та інші захворювання, викликані бледною трепонемою (фрамбезія)
  • стрептококові інфекції (окрім інфекцій, викликаних стрептококами групи В): гострий тонзиліт, скарлатина, рожисте запалення
  • профілактика ревматизму

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату під час вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування у період лактації слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до препаратів групи пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків
• Гіперчутливість до прокаїну або інших компонентів
• Дитячий вік до 18 років

З обережністю рекомендується:

• вагітність
• період годування груддю
• порушення функції нирок
• алергічні захворювання (бронхіальна астма, поліноз)
• псевдомембранозний коліт

Побічні дії

Можливі ускладнення та реакції з боку організму:

• Інфекції та інвазії: суперинфекція стійкими мікроорганізмами та грибками при тривалому застосуванні
• Крові та лімфатична система: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція
• Імунна система: анафілактичний шок, реакція Яриша-Герксгеймера, анафілатоїдні реакції (астматичний напад, пурпура, симптоми шлунково-кишкового тракту)
• Психічні порушення: синдром Хойна (острий пенициліновий психотичний синдром)
• Нервова система: невропатія
• Шлунково-кишковий тракт: стоматит, глосит, діарея, блювота, псевдомембранозний коліт
• Печінка та жовчовивідні шляхи: гепатит, холестаз
• Шкіра та підшкірна клітковина: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайєлла
• М’язи, скелет та сполучна тканина: артралгія, болі в суглобах
• Нирки та сечовивідна система: нефропатія, інтерстиціальний нефрит
• Загальні реакції: лихоманка, біль у місці ін’єкції, інфільтрати, синдром Николау
• Лабораторні дані: позитивна пряма реакція Кумбса, транзиторне підвищення активності трансаміноз

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне застосування з іншими антибіотиками, що мають бактеріостатичну дію (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни), оскільки це може знизити ефективність пенициліну.

Використання з нестероїдними протизапальними препаратами (індометацин, фенилбутазон, саліцилати), пробенецидом, аллопуринолом потребує обережності через можливе пригнічення виведення препарату та підвищення його концентрації в крові.

Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може посилювати їх ефект і збільшувати ризик кровотечі. Не рекомендується вводити препарат у сполученні з іншими лікарськими засобами в одному шприці без попередньої консультації з лікарем.

Застосування з дигоксином може підвищити ризик розвитку брадикардії. Впливає на екскрецію метотрексату, що потенційно збільшує його токсичність.

Спосіб застосування, курс та дози

Дозування та тривалість терапії визначаються лікарем, залежно від тяжкості захворювання, чутливості збудника та ефективності лікування.

Для профілактики рецидиву ревматичної лихоманки рекомендується проводити терапію не менше 5 років після останнього нападу.

В дорослих:

• Сифіліс: разова доза — 1,8 млн МО, ін’єкції — 2 рази на тиждень, курс — не менше 5 ін’єкцій.
• Другий ступінь сифілісу, рецидивний та прихований ранній сифіліс: разова доза — 1,8 млн МО, ін’єкції — 2 рази на тиждень, курс — не менше 10 ін’єкцій.
• Стрептококові інфекції: при рожистому запаленні або інфекціях верхніх дихальних шляхів, викликаних стрептококами групи А — однократне введення 1,2 або 2,4 млн МО залежно від тяжкості.
• Фрамбезія: однократно — 1,2 млн МО.
• Профілактика ревматизму: 600 тисяч МО кожні 2 тижні або 1,2 млн МО кожні 3–4 тижні.

Особливі групи:

Корекція доз у пацієнтів похилого віку, з порушеннями функції печінки або нирок не потрібна, проте слід дотримуватися обережності.

Приготування суспензії:

Для приготування використовують стерильну воду для ін’єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду або 0,25–0,5% розчин новокаїну (5–6 мл). Розчинник вводиться повільно, з швидкістю 5 мл за 20–25 секунд. Обережно струшують флакон до утворення однорідної суспензії. Вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. За потреби — роблять дві ін’єкції в різні сідниці. Не терти місце ін’єкції після введення.

Передозування

При дуже високих дозах можливий розвиток енцефалопатії (порушення свідомості, рухові порушення, судоми). У разі підозри — необхідно контролювати стан пацієнта та симптоматична терапія.

Особливі вказівки

Не вводити препарат у тканини з порушеним кровопостачанням. Перед початком терапії слід зібрати анамнез щодо можливих алергічних реакцій на пеніциліни та інші бета-лактамні антибіотики. Можливі тяжкі алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок. Пацієнтів потрібно інформувати про симптоми алергії та швидко звертатися до лікаря при їх виникненні. У разі появи реакцій — припинити застосування і провести симптоматичне лікування.

У 5–10% випадків алергічні реакції можуть бути перекрестними з реакціями на цефалоспорини. Пацієнтам з анамнезом алергії на цефалоспорини застосування пеніцилінів протипоказане.

Обережність потрібна пацієнтам із бронхіальною астмою, дерматитом, хворим з порушеннями функції нирок і печінки, а також з дерматомікозами через можливий розвиток парааллергічних реакцій. Після введення — контроль стану пацієнта протягом не менше 30 хвилин через можливість швидких реакцій.

Можливий розвиток реакції Яриша-Герксгеймера (слабке підвищення температури, озноб, головний біль) через лізис бактерій у разі лікування сифілісу. Це транзиторні симптоми, що зникають самостійно.