Інгаляційний кортикостероїд Беклометазон дипропіонат (Beclometasone Dipropionate)

Беклометазон дипропіонат — це сучасний інгаляційний препарат, що належить до групи глюкокортикостероїдів (ГКС), широко застосовуваний у терапії бронхіальної астми та інших захворювань дихальних шляхів. Завдяки своїм високоефективним протизапальним властивостям, він допомагає контролювати симптоми захворювань легень та запобігати їх загостренням.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 дозі
Діяльна речовина: беклометазон дипропіонат	0,25 мг (у перерахунку на 100% речовини)
Вспомогані речовини:	етанол 96% — 10,5 мг; норфлуран (тетрафторэтан) — 74,4 мг

Кожен інгалятор містить 200 доз препарату для багаторазового використання.

Фармакологічна дія

Беклометазон дипропіонат є пролекарством із слабкою тропністю до ГКС-рецепторів. Під впливом естераз він трансформується у активний метаболіт — беклометазон-17-монопропіонат (Б-17-МП), що забезпечує виражений місцевий протизапальний ефект. Це зменшує запалення шляхом зниження виробництва субстанцій, які залучені до хемотаксису — «пізніх» реакцій алергії, а також пригнічує розвиток «швидких» алергічних реакцій, що обумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти та зменшенням вивільнення медіаторів запалення із тучних клітин.

Препарат знижує кількість тучних клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшує набряк епітелію, секрецію слизу бронхіальними залозами та гиперреактивність бронхів. Також він сприяє покращенню мукоцилиарного транспорту, що полегшує очищення дихальних шляхів. Крім того, беклометазон зменшує інфільтрацію та грануляцію, підвищує кількість активних бета-адренорецепторів і сприяє відновленню реактивності бронхів на бронходилататори, що дозволяє зменшити їх кількість у терапії.

Препарат практично не має системної резорбції при інгаляційному застосуванні і не купує бронхоспазм. Терапевтичний ефект розвивається зазвичай через 5-7 днів регулярного застосування.

Після інгаляції беклометазон швидко гидролізується в легенях до беклометазон-17-монопропіонату і далі до полярних метаболітів у печінці. Переважна частина препарату виводиться через кишечник у вигляді метаболітів, а частина — через нирки.

Показання до застосування

• Базисна терапія різних форм бронхіальної астми у дорослих та дітей старше 4 років.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Туберкульоз легень.
• Дитячий вік до 4 років.
• Використання у дітей до 18 років з дозою 250 мкг в одній дозі заборонено.

Обережність і особливі застереження

Препарат слід застосовувати з обережністю при глаукомі, системних інфекціях (бактеріальних, вірусних, грибкових, паразитарних), остеопорозі, цирозі печінки, гіпотиреозі, під час вагітності та лактації. Необхідно контролювати стан пацієнтів із ризиком розвитку інфекційних ускладнень та під час тривалого застосування — за станом кісткової тканини.

Побічні дії

Можливі несприятливі реакції, залежно від системи органів і частоти їх появи:

• Інфекції: дуже часто — кандидоз рота і глотки; для його профілактики рекомендується полоскати рот і горло водою після інгаляції.
• Імунна система: нечасто — алергічні реакції шкіри, включаючи висип, кропив’янку, свербіж, набряк обличчя, губ, слизових оболонок; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
• Ендокринна система: дуже рідко — пригнічення функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей і підлітків, катаракта, глаукома.
• Дихальна система: часто — дисфонія (охриплість), подразнення слизової глотки; дуже рідко — парадоксальний бронхоспазм, що потребує негайної корекції.
• Кожа і підшкірна клітковина: часто — крововиливи, тонкість шкіри.

Взаємодія з іншими препаратами

Беклометазон посилює реакцію на бета-адреноміметики, що дозволяє зменшити їх частоту застосування. Водночас при застосуванні з індукторами мікросомального окислення (фенобарбітал, фенитоїн, рифампіцин і ін.) можливе зниження ефективності беклометазону. З іншими препаратами — системними ГКС, естрогенами, теофіліном — спостерігається синергізм або підвищення терапевтичного ефекту.

Як застосовувати препарат

Дозування та курс лікування:

• Препарат призначений лише для інгаляційного застосування.
• Дозу підбирають індивідуально, залежно від тяжкості бронхіальної астми та відповіді пацієнта.
• Регулярне застосування — запорука ефективності. Не слід припиняти лікування без консультації лікаря, навіть якщо симптоми зникли.
• Дітям від 4 до 12 років початкова доза становить 50 мкг 2 рази на добу, при необхідності — до 100 мкг. Максимальна разова — 200 мкг, максимальна добова — 400 мкг.
• Дорослим та підліткам від 12 років рекомендується починати з 200-600 мкг/добу, залежно від тяжкості захворювання. За потреби дозу збільшують до 800-1600 мкг/добу, а у важких випадках — до 2000 мкг/добу.

Дозу розподіляють на 2-4 прийоми, дотримуючись інструкцій та рекомендацій лікаря.

Інструкція щодо використання інгалятора:

1. Перед першим застосуванням або після тривалого перерви перевірте роботу інгалятора, зробивши кілька пробних натискань.
2. Зніміть захисний ковпачок, переконайтеся у чистоті вихідної трубки.
3. Утримуйте інгалятор вертикально, зробіть глибокий видих, потім щільно зажміть губами трубку і повільно вдихніть, натискаючи на балон для випуску дози.
4. Затримайте дихання на 10 секунд, потім повільно видихніть.
5. За потреби повторіть процедуру через кілька хвилин, при цьому дотримуючись інструкцій.
6. Після використання закрийте інгалятор захисним ковпачком та зберігайте його у сухому місці.

Догляд за інгалятором: раз на тиждень промивайте насадку теплою водою і висушуйте, не використовуючи нагрівальні пристрої.

Передозування

Остра передозування може спричинити тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз, що зазвичай зникає самостійно через кілька днів. У разі хронічної передозування можливе стійке пригнічення функцій надниркових. Лікування — симптоматичне та моніторинг функції надниркових залоз за показниками кортизолу у крові.

Загальні рекомендації та особливі вказівки

Перед застосуванням необхідно провести інструктаж щодо правильності використання інгалятора для максимальної ефективності. Після інгаляції рекомендується полоскати рот і горло водою для зменшення ризику кандидозу ротової порожнини. У разі тривалого застосування слід контролювати стан кісткової тканини та рівень внутрішньочерепного тиску.

У пацієнтів із системною терапією ГКС необхідно поступове зниження дози після стабілізації стану та уважне спостереження за функцією надниркових залоз.