Склад препарату

Препарат випускається у формі таблеток з модифікованим висвобождуванням, покритих плівковою оболонкою рожевого кольору, круглої форми, двояковипуклі, з гравіруванням логотипу виробника на одній стороні.

Вспомагальні речовини включають гіпромеллозу, лактозу моногідрат, магнію стеарат, повидон К-30, кремній діоксид колоїдний, кальцію гидрофосфат дигідрат, мікрокристалічну целюлозу, кроскармеллозу натрію, кукурудзяний крахмал прежелатинизований. Оболонка таблеток містить гліцерол, гіпромеллозу, макрогол-6000, магній стеарат, титан диоксид (Е171), залізо оксид червоний (Е172).

Фармакологічна дія

Механізм дії

Амлодипін — інгібітор притоку іонів кальцію, похідне дигідропіридину, що блокує трансмембранний притік іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини судинної стінки. Його антигіпертензивний ефект обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин, що сприяє зниженню периферичного судинного опору.

Індапамід — сульфонамід з індольним кільцем, тире до групи тиазидоподібних діуретиків. Він зменшує реабсорбцію натрію у кортикальному сегменті нефрону, підвищує екскрецію натрію та хлоридів з сечею, а в меншій мірі — калію та магнію, що сприяє збільшенню діурезу та має антигіпертензивний ефект.

Фармакодинамічні ефекти

• Амлодипін забезпечує стабільне зниження артеріального тиску протягом 24 годин при прийомі один раз на добу. Його дія не зумовлює різкого зниження тиску, що зменшує ризик острого гіпотензивного стану.
• Не впливає на ліпідний обмін, тому може застосовуватись у пацієнтів з діабетом, бронхіальною астмою та подагрою.
• Індапамід покращує еластичність артерій та знижує периферичний судинний опір, що сприяє тривалій гіпотензивній дії.
• В дослідженнях підтверджено ефективність у зменшенні гіпертрофії лівого шлуночка серця та збереженні 24-годинного антигіпертензивного ефекту при монотерапії.

Фармакокінетика

Амлодипін

Високий ступінь всмоктування (64-80%), Cmax досягається через 6–12 годин. Біодоступність — близько 70%. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, з яких близько 10% виводиться у незмінному вигляді через нирки. T1/2 — 35-50 годин, що дозволяє приймати препарат один раз на добу.

Індапамід

Швидко та повністю всмоктується з ЖКТ. Cmax досягається через 12 годин. Связывається з білками плазми — близько 79%. T1/2 — приблизно 18 годин. Виводиться переважно з сечею у вигляді неактивних метаболітів.

При порушеннях функції печінки фармакокінетика амлодипіну змінюється — зменшується кліренс і зростає T1/2. У пацієнтів похилого віку відзначається збільшення AUC та T1/2.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія у пацієнтів, яким потрібна комбінована терапія амлодипіном та індапамідом.

Протипоказання

• Тяжка початкова або прогресуюча ниркова недостатність (КК < 30 мл/хв).
• Тяжка печінкова недостатність або печінкова енцефалопатія.
• Гіпокаліємія або виражена гиперкаліємія.
• Виражена артеріальна гіпотензія або шок.
• Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад, високий аортальний стеноз).
• Застійна серцева недостатність після інфаркту з нестабільною гемодинамікою.
• Галактоземія, лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози та галактози.
• Період грудного вигодовування.
• Дитячий вік до 18 років.
• Відомі алергічні реакції на діючі речовини або допоміжні компоненти.

Побічні дії

Найчастіше під час застосування препарату спостерігаються такі реакції:

• сонливість, головокруження, головний біль, слабкість, втома;
• відчуття серцебиття, покраснення обличчя;
• біль у животі, нудота, блювання, диспепсія;
• отекання гомілок, периферичні набряки;
• зміни смаку, шум у вухах;
• зміни настрою, тривожність, безсоння;
• зміни показників крові — знижений рівень калію, гіпоглікемія, гіперкальціємія, гіпонатріемія;
• зміни з боку серцево-судинної системи — тахікардія, аритмія, інфаркт міокарда (рідко);
• зміни з боку дихальної системи — одышка, кашель, риніт;
• з боку шлунково-кишкового тракту — біль у животі, запор або діарея, сухість у роті;

Реакції з боку шкіри — висип, свербіж, алергічні реакції — дуже рідко.

Взаємодія з іншими препаратами

Перед застосуванням інших лікарських засобів необхідно проконсультуватися з лікарем. Зокрема, можливе посилення гіпотензивної дії при одночасному застосуванні з:

• інгібіторами моноамінооксидази (МАО), трициклічними антидепресантами;
• інгібіторами ЦОГ-2, нестероїдними протизапальними засобами;
• іншими гіпотензивними препаратами, діуретиками.

Також слід враховувати можливість зниження ефективності препаратів, що впливають на рівень калію та глюкози.

Спосіб застосування, курс лікування та дозування

Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування визначає лікар індивідуально залежно від тяжкості стану.

Рекомендована доза

• Зазвичай починають з однієї таблетки (10 мг амлодипіну та 1.5 мг індапаміду) один раз на добу.
• За потреби дозу можуть коригувати під контролем артеріального тиску, максимальна добова доза — 2 таблетки.
• Курс лікування визначає лікар, тривалість — залежить від клінічного ефекту і стану пацієнта.

Важливо не змінювати самостійно дозу або режим прийому без консультації з лікарем.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати сильне зниження артеріального тиску, тахікардію або брадикардію, порушення свідомості. У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря. Лікування симптоматичне, проводиться під контролем стану пацієнта, можливо застосування внутрішньовенних рідин, медикаментозної підтримки та симптоматичної терапії.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування необхідно оцінити функцію нирок, печінки та стан електролітного балансу.
• Регулярно контролювати рівень електролітів у крові, особливо калію і натрію.
• При появі симптомів гіпотензії або інших побічних реакцій — повідомити лікаря.
• Пацієнтам з порушеннями функції печінки слід проводити коригування дози під наглядом фахівця.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з ураженнями серця, особливо з періодами застою і порушеннями ритму.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C, у недоступному для дітей місці. Берегти від вологи, світла і тепла.

Термін придатності

Термін придатності — 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.