Інструкція з застосування препарату Амікацин

Загальна інформація

Амікацин — це антибактеріальний препарат широкого спектру дії, належить до групи аміноглікозидів. Його основна активна речовина — амікацин сульфат, який проявляє бактерицидну та протитуберкульозну активність. Препарат застосовується для лікування важких інфекційних захворювань, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами.

Фармакологічна дія

Механізм дії: Амікацин проникає через клітинну мембрану бактерій і необоротно зв’язується зі специфічними білками-рецепторами на 30S-субодиниці рибосоми. Це порушує процес синтезу білка за рахунок неправильного зчитування інформації з матричної РНК, що призводить до утворення нефункціональних білків і розпаду полірибосом. Внаслідок цього клітини бактерій гинуть.

Діапазон активності: препарат активний щодо багатьох грамнегативних та деяких грамположних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., а також деяких грамположних бактерій — Streptococcus spp., Staphylococcus spp.. Виявляє активність щодо збудників туберкульозу — Mycobacterium tuberculosis.

Резистентність: більш ніж у 70% штамів зберігається чутливість до амікацину. Розвиток резистентності відбувається повільно, а препарат зберігає активність навіть щодо штамів, резистентних до інших аміноглікозидів.

Фармакокінетика

Параметр	Значення
Всмоктування	Практично не всмоктується з ЖКТ, вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово
Максимальна концентрація (Cmax)	до 38 мкг/мл через 0,5-1 год після внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення
Об’єм розподілу	0,2–0,4 л/кг, у новонароджених до 0,68 л/кг
Термін напіврозпаду (T1/2)	2–4 години у дорослих, у новонароджених 5–8 годин
Кліренс	79–100 мл/хв, залежить від функції нирок
Екскреція	В основному нирками у незмінному вигляді (65–94%), невелика кількість — з жовчю

Показання до застосування

• Інфекційні захворювання дихальних шляхів: бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень
• Сепсис, у тому числі викликаний штамами, резистентними до інших антибіотиків
• Інфекції центральної нервової системи: менінгіт
• Інфекції органів черевної порожнини: перитоніт, апендицит
• Захворювання сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит, уретрит
• Простатит
• Гонорея
• Гнійні ураження шкіри та м’яких тканин
• Інфекції жовчевивідних шляхів, кісток і суглобів
• Раневі та післяопераційні інфекції
• Отит
• Туберкульоз (у комбінації з іншими препаратами як резервний засіб)

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до аміноглікозидів
• Порушення слуху та вестибулярної функції невиліковного характеру
• Порушення функції нирок (недостатність, уремія)
• Тяжкі серцеві захворювання
• Тяжкі патології кровотворної системи

Побічні дії

З боку нервової системи та органів чуття

• Головний біль, парестезії, судоми, тремор
• Порушення слуху, шум у вухах, глухота
• Порушення рівноваги, головокруження

З боку серцево-судинної системи та крові

• Артеріальна гіпотензія, серцебиття
• Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія

З боку шлунково-кишкового тракту

• Тошнота, блювання, діарея, дисбактеріоз
• Підвищення активності печінкових трансаміназ

З боку сечової системи

• Порушення функції нирок, альбумінурія, гематурія

Алергічні реакції та інше

• Кропив’янка, зуд, артралгія, набряк Квінке, анафілактичний шок
• Ліки-лихоманка, болючість у місці ін’єкції, флебіт

Взаємодія з іншими препаратами

Протипоказано: змішувати з пеницилінами (особливо карбенициліном) у фармацевтичних розчинах. Водночас аміноглікозиди мають синергізм з бета-лактамними антибіотиками щодо багатьох грамнегативних бактерій.

Обережність: при одночасному застосуванні з цефалоспоринами, амфотерицином В, ванкоміцином, цисплатином підвищується ризик нефротоксичності. Вживання з петлевими діуретиками, індометацином і деякими іншими препаратами може підвищити ризик ототоксичності.

Рекомендації щодо застосування

Дозування: внутрішньом’язово або внутрішньовенно. В дорослих — по 5 мг/кг кожні 8 годин або 7,5 мг/кг кожні 12 годин. Максимальна добова доза — 15 мг/кг. Для новонароджених: початкова доза — 10 мг/кг, потім — по 7,5 мг/кг кожні 12–24 години залежно від віку.

Тривалість курсу: 3–7 днів при внутрішньовенному введенні, 7–10 днів — при внутрішньом’язовому.

Особливі вказівки: необхідно контролювати рівень концентрації препарату в крові, функцію нирок і слуху під час тривалого лікування.

Передозування

Симптоми: токсичні реакції, нервово-м’язова блокада, що може призвести до дихальної недостатності, порушення слуху та рівноваги.

Лікування: введення кальцію хлориду внутрішньовенно, застосування м-холіноблокаторів, симптоматична терапія, підтримка дихання. При порушенні функції нирок — гемодіаліз або перитонеальний діаліз.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій (для внутрішньовенного та внутрішньом’язового застосування).

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 5°C до 25°C
• Зберігати у недоступному для дітей місці
• Термін придатності — 2 роки