Загальна інформація про препарат

Препарат на основі алпростадилу є синтетичним аналогом простагландину Е1, що належить до фармакологічної групи вазодилататорів. Він застосовується для покращення мікроциркуляції крові, розширення судин і стимуляції тканинних процесів у різних системах організму.

Виробник

Препарат виготовляє компанія Эллара ООО.

Склад

Фармакологічна дія

Препарат алпростадил є синтетичним аналогом простагландину Е1, що проявляє вазодилатуючу, ангиопротекторну та метаболічну активність.

• При системному застосуванні сприяє розслабленню гладком'язових клітин судин, що викликає їх розширення та зниження опору судинної системи (ОПСС), знижуючи артеріальний тиск.
• Збільшує серцевий викид та частоту серцевих скорочень (ЧСС) за рефлекторним механізмом.
• Покращує реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів, активність нейтрофілів і підвищує фібринолітичну активність.
• Має вплив на обмін речовин, підвищує у Utilізацію глюкози та кисню, пригнічує вивільнення вільних радикалів і лізосомальних ферментів із гранулоцитів і макрофагів, стимулює синтез білків.
• Впливає на метаболізм ліпідів, пригнічуючи синтез холестерину і знижуючи рівень ЛПНП.
• Тормозить проліферацію гладком'язових клітин.
• Стимулює гладку мускулатуру кишечника, сечового міхура і матки; пригнічує секрецію шлункового соку.
• При внутрішньокавернозному введенні блокує α1-адренорецептори, що сприяє розслабленню гладком’язових клітин кавернозних тіл і підвищенню кровотоку, сприяючи розвитку ерекції.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні алпростадил швидко метаболізується, з основної частки проходить через легені, де його метаболізується до 60-90%. Основними метаболітами є 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигідро-PGE1 і 13,14-дігідро-PGE1, що мають біологічну активність і визначають терапевтичний ефект. Тривалість напіврозпаду Т1/2 для метаболіту 13,14-дігідро-PGE1 становить близько 1 хвилини. Виведення здійснюється переважно з сечею.

Показання до застосування

• Тимчасове підтримання функціонування артеріального протоку у новонароджених з вродженими пороками серця, що залежать від дуктуса (мітральна атрезія, атрезія легеневої артерії, атрезія трикуспідального клапана, тетрада Фалло).
• Хронічні облитеруючі захворювання артерій III-IV стадії (за класифікацією Фонтейна), включаючи облитеруючий ендартеріїт з важкою переміжною кульгавістю, атеросклероз, діабетичну ангіопатію, синдром Рейно, васкуліт, склеродермію.
• Лікування порушень ерекції нейрогенного, судинного, психогенного або змішаного походження.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат алпростадил протипоказаний під час вагітності та в період лактації.

Протипоказання

• Хронічна серцева недостатність, відтік легень, порушення ритму серця.
• Недавній (менше 6 місяців) інфаркт міокарда.
• Інфільтративні захворювання легень, бронхіальна астма.
• Захворювання печінки (включаючи в анамнезі), виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки.
• Підвищена чутливість до алпростадилу.
• Беремінність і період годування груддю.
• Для внутрішньокавернозного застосування — захворювання, що сприяють виникненню приапізму, анатомічні деформації статевого члена, імплантати пеніса, а також інші протипоказання, зазначені у інструкції.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти, що виявляються з боку різних систем організму:

• Пищеварительная система: діарея, нудота, блювота, підвищення активності трансаміназ.
• Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, тахікардія, біль у серці, рідко — серцева недостатність, порушення ритму, AV-блокада, гострий набряк легень.
• Центральна нервова система: головний біль, психози, судоми, парестезії, рідко — заторможеність.
• Дихальна система: тахіпное, респіраторний дистрес-синдром (рідко).
• Кровотворна система: лейкоцитоз, лейкопенія, кровотечі, анемія, тромбоцитопенія.
• Мочовивідна система: рідко — анурія, ниркова недостатність, гематурія.
• Обмін речовин: гіпоглікемія, гіперкапнія.
• Кістково-м'язова система: болі в суглобах, напруження м'язів шиї, гіперостоз трубчастих кісток (тимчасовий ефект).
• Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж.
• Інше: гіпертермія, почервоніння шкіри, підвищене потовиділення, набряки, біль у місці ін'єкції, кровотечі, грибкова інфекція, фімоз, болюча ерекція, порушення еякуляції, біль у яєчках, набряклість мошонки, біль у животі, тазу, попереку, симптоми грипу, гіпестезія, міастенія.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні алпростадил посилює дію антигіпертензивних засобів, вазодилататорів, антикоагулянтів та антиагрегантів.

Як приймати, курс і дозування

Індивідуальний режим лікування, залежно від показань та форми випуску препарату. Необхідно строго дотримуватися рекомендацій лікаря та інструкції щодо застосування.

Для внутрішньовенного застосування — дозування визначає лікар. Для внутрішньокавернозного застосування — зазвичай 20 мкг, з періодичністю та тривалістю курсу, залежно від стану пацієнта.

Особливі зауваження

Препарат повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із серйозними серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки, при ризику розвитку кровотеч або при тромбозах. У новонароджених — під контролем АТ і при наявності умов для проведення штучної вентиляції легень. При тривалому застосуванні можливий розвиток обмеженої пролиферації трубчастих кісток.