Загальний опис

Препарат Акласта (активна речовина — золедронова кислота) є високоефективним засобом для лікування та профілактики остеопорозу у дорослих, а також при інших захворюваннях, пов’язаних з порушенням ремоделювання кісткової тканини. Його застосовують для зниження ризику переломів, підвищення минеральної щільності кісткової тканини та нормалізації обміну речовин у кістках.

Склад

Компонент	Кількість у 1 флаконі (100 мл)
Активна речовина	5 мг золедронової кислоти моногідрат
Вспомогательные вещества	маннитол, натрія цитрат, вода для ін’єкцій

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Золедронова кислота — представник класу амінобісфосфонатів, що має високу афінність до мінералізованої кісткової тканини. Вона пригнічує активність остеокластів, зменшує резорбцію кісткової тканини, сприяє збереженню її структурної цілісності та попередженню втрат щільності. Після внутрішньовенного введення препарат швидко поширюється в кісткову тканину, локалізуючись в місцях ремоделювання. Молекула взаємодіє з ферментом фарнезилпірофосфатсинтетазою (ФПС) у остеокластах, пригнічуючи їх активність, що веде до зменшення руйнування кістки.

Довготривала дія забезпечується високим аффінитетом до активних центрів ферменту та здатністю зберігатися у мінералізованій кістковій тканині, що дозволяє досягати стабільного терапевтичного ефекту при щорічному введенні. Препарат не порушує процеси формування та мінералізації кістки, зменшує активність остеокластів без формування волокнистої або аномальної кісткової тканини.

Показання до застосування

• лікування та профілактика постменопаузального остеопорозу для зниження ризику переломів шийки стегна, хребта та інших кісток;
• збільшення мінеральної щільності кісткової тканини у пацієнтів з остеопорозом;
• профілактика нових переломів у чоловіків і жінок після переломів проксимального відділу стегна;
• лікування остеопорозу у чоловіків;
• захворювання, пов’язані з порушенням ремоделювання кістки, зокрема остеопороз, викликаний застосуванням глюкокортикостероїдів;
• остеопороз у пацієнтів з остеопенією для запобігання розвитку патологічних переломів;
• костна хвороба Педжета для нормалізації обміну речовин у кістковій тканині.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат Акласта протипоказаний під час вагітності та в період лактації через відсутність достатніх досліджень його безпеки у цих випадках. Потенційний ризик для плода або новонародженого невідомий, тому застосування можливе лише за суворими показаннями і після консультації з лікарем.

Протипоказання

• повышенная чувствительность к золедроновой кислоте або іншим компонентам препарату;
• вагітність;
• період годування груддю;
• вікові обмеження до 18 років (безпосередньо для цього препарату, оскільки безпека і ефективність не досліджені у цієї групи);
• тяжкі порушення обміну мінералів, зокрема гипокальціемія;
• важкі порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв).

Побічні дії

При застосуванні Акласта можливі різні побічні ефекти, зазвичай слабо або помірно виражені, з коротким періодом їхнього прояву:

• З боку системи кровотворення: рідко — анемія.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, парестезії.
• З боку органів зору: кон’юнктивіт, больові відчуття в очах, вертиго.
• З боку дихальної системи: одышка, кашель.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, больові відчуття в животі, сухість у роті.
• З боку шкіри і підшкірної клітковини: висип, свербіж, еритема.
• М’язово-скелетні порушення: артралгії, міалгії, больові відчуття у спині та кінцівках, набряки суглобів, м’язові спазми.
• З боку сечової системи: підвищення рівня креатиніну, протеїнурія.
• З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, почервоніння обличчя.
• Інфекції: грипоподібний стан, назофарингіт.
• Загальні реакції: температура тіла, озноб, слабкість, підвищена втомлюваність, загальне нездужання.

Більшість побічних ефектів проявляються протягом перших кількох днів після введення і мають короткий тривалість.

Взаємодія з іншими препаратами

Золедронова кислота не утворює значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами. Однак слід враховувати можливість гіпокальціємії при застосуванні з препаратами, що знижують рівень кальцію у крові. Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що мають потенційний нефротоксичний ефект, без контролю функції нирок.

Спосіб застосування та дози

Загальні рекомендації

• Препарат вводять внутрішньовенно у вигляді одноразової інфузії, тривалістю 15 хвилин.
• Застосовувати рекомендовану дозу — 5 мг один раз на рік для лікування постменопаузального остеопорозу та інших показань.
• Для профілактики остеопорозу у жінок з остеопенією — препарат застосовують раз на 2 роки у вигляді інфузії.

Дозування та курс лікування

• Дорослим — 5 мг один раз на 12 місяців.
• При профілактиці у жінок з остеопенією — 5 мг раз у 24 місяці.
• Тривалість курсу визначає лікар індивідуально, залежно від клінічної ситуації та відповіді на терапію.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно визначити рівень кальцію у крові та забезпечити його нормальний рівень.
• При застосуванні у пацієнтів із порушеннями функції нирок слід контролювати їх стан та коригувати дозу при необхідності.
• Після кожного введення слід спостерігати за можливими реакціями та побічними ефектами.

Передозування

Випадки передозування малоймовірні при дотриманні рекомендованих доз. У разі випадкового введення значної кількості препарату слід провести симптоматичне лікування, контролювати рівень кальцію у крові та функцію нирок. Специфічного антидоту не існує, тому застосовують підтримуючу терапію та корекцію стану.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 2°C до 8°C, у оригінальній упаковці. Не заморожувати. Тримати подалі від прямих сонячних променів і вологи.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Золедронова кислота — основний компонент препарату, що забезпечує його терапевтичний ефект.