Повний опис препарату Абраксан

Інструкція з застосування

Препарат Абраксан є високоефективним протипухлинним засобом, який застосовується у хіміотерапії для лікування різних видів злоякісних новоутворень. Перед застосуванням обов’язково слід ознайомитися з офіційною інструкцією та проконсультуватися з лікарем-онкологом. Важливо дотримуватись рекомендованих дозувань та режиму лікування для досягнення максимальної ефективності та мінімізації ризику побічних ефектів.

Склад препарату

Абраксан містить у своєму складі активну речовину паклітаксел у дозі 100 мг у 1 флаконі та допоміжний компонент альбумін людини у кількості 900 мг.

Компонент	Кількість
Паклітаксел	100 мг
Альбумін людини	900 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протипухлинний засіб - алкалоїд
АТХ-код: L.01.C.D, L.01.C.D.01 (таксоїди, паклітаксел)

Механізм дії: Паклітаксел стимулює збірку мікротрубочок митотичного веретена з димерних молекул тубуліну та стабілізує їх, пригнічуючи деполимеризацію. Це призводить до порушення нормальної динамічної реорганізації мікротрубочок у фазі мітозу, що спричиняє зупинку клітинного циклу та їх загибель. Препарат має нанодисперсну форму з розміром частинок приблизно 130 нм, що у некристалічному стані містить паклітаксел. Після внутрішньовенного введення відбувається швидке дисоціювання наночастинок із утворенням комплексу паклітаксел альбуміном з розміром близько 10 нм, що сприяє транспортировці та проникненню в тканини пухлини.

Фармакокінетика

Розподіл: Паклітаксел рівномірно розподіляється у крові та тканинах, переважно зв’язуючись з білками плазми крові (94%). Связывание з білками становить близько 94%, а відсоток вільного препарату — приблизно 6,2%, що забезпечує високий рівень його проникнення у пухлинні тканини через транспортер альбуміну та систему gp-60.

Метаболізм та виведення: Метаболізується переважно у печінці із залученням цитохромних систем CYP2C8 та CYP3A4, утворюючи основні метаболіти — 6α-гідроксипаклітаксел і 3’-н-гідроксипаклітаксел. Виведення відбувається через печінку та жовч, а частина — з сечею. Плазмовий кліренс коливається від 13 до 30 л/год/м2, період напіввиведення — від 13 до 27 годин.

Розподіл у організмі: Об’єм розподілу складає приблизно 1741 л, що свідчить про активне проникнення у тканини та сильне зв’язування з білками.

Застосування при порушеннях функцій органів

При печеночній недостатності: Легка ступінь не впливає суттєво на фармакокінетику; середня та важка стадії призводять до збільшення AUC та зниження швидкості елімінації, тому необхідно коригувати дозу під контролем лікаря.

При нирковій недостатності: Легка та середня ступінь не впливають суттєво; дані щодо важкої недостатності відсутні.

Пожилі пацієнти: Не виявлено значних відмінностей у фармакокінетиці, але можлива підвищена схильність до нейтропенії.

Показання до застосування

• Лікування метастатичного раку молочної залози у другій та наступних лініях терапії, особливо у випадках, коли хвороба рецидивує протягом 6 місяців після ад’ювантної терапії або є резистентною до антрациклинів.
• Комбінована терапія з гемцитабіном для лікування метастатичної аденокарциноми піджелудкової залози у перших лініях.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: Застосування паклітакселу під час вагітності категорично заборонено через ризик тяжких вроджених дефектів та репродуктивної токсичності, підтверджену дослідженнями на тваринах. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійні засоби контрацепції.

Годування груддю: Не відомо, чи проникає паклітаксел у грудне молоко. У зв’язку з можливими серйозними побічними реакціями у немовлят, годування груддю слід припинити під час лікування.

Фертильність: У дослідженнях на тваринах виявлено генотоксичну, тератогенну та ембріотоксичну дію, а також зниження репродуктивної функції у самців та самок.

Протипоказання

• Гіперчутливість до паклітакселу або альбуміну людини
• Нейтропенія з рівнем нейтрофілів менше 500 клітин/мкл
• Тяжкі порушення функції печінки
• Вагітність та період лактації
• Дитячий вік до 18 років (відсутність достатніх даних)

З обережністю застосовують: при пригніченні кровотворення, захворюваннях серця та легень, попередній терапії антрациклинами, нейропатіях, інфекційних захворюваннях.

Побічні дії

Найчастіші та значущі побічні реакції включають нейтропенію, периферичну невропатію, артралгії, міалгії, порушення з боку травної системи (нудоту, блювання, діарею).

Інші можливі побічні ефекти:

• Інфекційні ускладнення, зокрема сепсис та кандидоз
• Зміни з боку крові — анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія
• Герпесвірусні та грибкові інфекції
• Зміни з боку очей — сухість, подразнення, порушення зору
• Зміни з боку нервової системи — головний біль, запаморочення, парестезії
• Кардіологічні порушення — тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні з іншими хіміотерапевтичними препаратами або медикаментами, що пригнічують кровотворення, можливе посилення побічних реакцій. Особливо слід обережно застосовувати з препаратами, що мають нефротоксичну або гепатотоксичну дію. Перед початком терапії необхідно враховувати потенційний вплив на функцію печінки та кровотворення.

Режим та курс застосування, дозування

Загальна схема лікування визначається лікарем індивідуально залежно від стану пацієнта та показань. Зазвичай препарат вводиться внутрішньовенно у вигляді крапельної інфузії. Стандартна доза — 260 мг/м2, що вводиться протягом 30 хвилин. Тривалість курсу залежить від реакції на терапію та переносимості, зазвичай курс повторюється кожні 3 тижні. Перед початком терапії необхідно провести клінічне та лабораторне обстеження для визначення стану крові та функції печінки.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних реакцій, зокрема нейтропенії, тромбоцитопенії та інших токсичних ефектів. У таких випадках слід провести симптоматичне лікування, забезпечити контроль за функцією крові та підтримку життєво важливих функцій. Спеціального антидоту не існує, тому лікування передбачає підтримуючі заходи та симптоматичну терапію.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести ретельне обстеження стану крові, функції печінки та нирок. Необхідно регулярно контролювати рівень крові та функціональні показники під час терапії. У пацієнтів із пригніченим кістковим мозком можливо потребувати корекції дози або відміни препарату. При появі симптомів нейропатії слід зменшити дозу або припинити застосування препарату. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок без відповідної корекції дозування та під контролем фахівця.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді розчину для внутрішньовенного введення у флаконах по 100 мг паклітаксел у нанодисперсній формі з альбуміном людини.

Діюча речовина

Паклітаксел — таксоїд, що стабілізує мікротрубочки та пригнічує мітотичний поділ клітин, використовується для терапії різних форм раку.